Seznam najučinkovitejših nesteroidnih protivnetnih zdravil

Kyphosis

V današnjem času se najbolj uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila.

To je mogoče razložiti z njihovimi dejanji:

  • Protivnetno;
  • Antipiretik;
  • Analgetik.

Primerno za simptomatsko zdravljenje, saj večini bolezen spremljajo le navedene manifestacije. V zadnjih nekaj letih so se na tem področju pojavile nove droge, od katerih je večina imela učinkovitost, podaljšano delovanje in dobro prenašanje.

Kaj je to?

Nesteroidna protivnetna zdravila so zdravila za simptomatsko zdravljenje. Veliko zdravil se prodaja brez recepta brez recepta.

Okoli 30 milijonov ljudi na Zemlji dnevno uporablja zdravila, ki jih opisujemo, 45% tistih, ki jih uporabljajo, so starejše od 62 let in 15% bolnikov v bolnišnici prejmejo podobna zdravila kot sredstvo za zdravljenje. Ta zdravila so priljubljena zaradi zgoraj opisanih ukrepov.

Zdaj jih obravnavamo bolj podrobno.

Ukrepanje takih drog

Glavna je inhibicija sinteze prostaglandinov (PG) iz arahidonske kisline z zaviranjem encima ciklooksigenaze (PG sintetaza).

PG imajo naslednjo usmerjenost:

  1. Lokalna širitev krvnih žil, zaradi katere se zmanjša edem, eksudacija, zgodnje celjenje poškodb.
  2. Zmanjšajte bolečine.
  3. Prispevajo k znižanju toplote zaradi vpliva na regulacijske centre hipotalamike.
  4. Protivnetni učinek.

Indikacije za uporabo

Zdravila te skupine so običajno predpisana za akutne in kronične patologije, v kliniki, ki jih opazujejo bolečine in vnetja.

Najpogosteje so zdravila v tej skupini predpisana za:

  1. Revmatoidni artritis je kronično vnetje sklepov.
  2. Osteoartritis je nevnetna bolezen kroničnega sklepa neznane etiologije.
  3. Vnetna artropatija: ankilozirajoči spondilitis; psoriatični artritis; Reiterjev sindrom.
  4. Protin - odlaganje uratov v tkivu telesa.
  5. Dismenoreja - menstrualna bolečina.
  6. Rak kostnine spremlja bolečina.
  7. Bolečina migrene. B
  8. Bolečine, opazovane po operacijah.
  9. Manjše bolečine pri poškodbah in vnetjih.
  10. Visoka temperatura
  11. Bolečine v boleznih urina.

Oblike sproščanja

Razpoložljivi NSAID-ji v naslednjih oblikah:

Tako lahko izberete svoj okus, nekatere oblike pa so primerne za zdravljenje otrok.

Klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil

Obstaja več klasifikacij opisane skupine.

Kemijska sestava:

  1. Derivati ​​salicilne kisline - Aspirin.
  2. Derivati ​​pirazolona - Analgin.
  3. Derivati ​​antracilne kisline - natrijev mefenaminat.
  4. Derivati ​​propionske kisline - predstavnik skupine - Ibuprofen. Preberite več: navodila za uporabo ibuprofena.
  5. Derivati ​​ocetne kisline so diklofenak natrij v tej skupini. Tukaj preberite članek o izdelku Diclofenac za uporabo.
  6. Oksikamski derivati ​​- predstavniki piroksikama in meloksikama.
  7. Derivati ​​izonikotinske kisline - to vključuje Amizon.
  8. Derivati ​​koksiba so v tej skupini celekoksib, rofekoksib.
  9. Derivati ​​drugih kemijskih skupin - Mesulid, Etodolac.
  10. Kombinirana zdravila - Reopirin, Diclokine.

Vsa zdravila v tej skupini so razdeljena na dve vrsti:

  • Zaviralci ciklooksigenaze tipa 1;
  • Inhibitorji ciklooksigenaze tipa 2.

Seznam zdravil prve generacije

Seznam zdravil druge generacije

  1. Movalis
  2. Nise
  3. Nimesil.
  4. Arcoxia.
  5. Celebrex.

Odgovor na vprašanje: nise ali nimesil - kaj je bolje? - preberite tukaj.

Seznam najučinkovitejših nesteroidnih protivnetnih zdravil

Zdaj vam bomo predstavili seznam najučinkovitejših nesteroidnih protivnetnih zdravil:

  1. Nimesulide. Zelo učinkovito proti bolečinam v hrbtu, mišicah v hrbtu, artritisu itd. Zmanjšuje vnetje, hiperemijo, znižuje temperaturo. Uporaba tega zdravila zmanjšuje bolečine in normalizira gibljivost v sklepih. Na voljo v obliki mazila in tablet. Kožne reakcije se ne štejejo za kontraindikacijo. Neželeno je uporabljati med nosečnostjo, zlasti v zadnjem trimesečju. Nimesulid tablete 100 mg 20 kosov stanejo od 87 do 152 rubljev.
  2. Celekoksib. Uporablja se pri osteohondrozi, artrozi itd. bolezni. Olajša bolečino in vnetje. Neželeni učinki pri prebavi so minimalni ali odsotni v celoti. Cena tablet Celecoxib se giblje med 500-800 rubljev in je odvisna od števila kapsul v pakiranju. Preberite o zdravnikih, ki sodelujejo pri zdravljenju artroze.
  3. Meloksikam. Drugo ime je Movalis. Zelo dobro razbremeni vročino, lajša vnetje. Zelo pomembno je, da pod nadzorom zdravnika lahko vzamete veliko časa. Oblike pripravka: ampule za intramuskularne injekcije, drage, supozitorije, mazilo. Tablete veljajo 24 ur, zato je dovolj na dan. Meloksikam ampuli 15 mg, 1,5 ml, 3 kosi. Cena 237 rubljev. Meloksikam-Tevatablets 15 mg 20 kosov Cena 292 rubljev. Meloksikamske rektalne sveče 15 mg, 6 kosov. Cena 209 rubljev. Meloksikam Aveiks tablete 15 mg 20 kosov Cena 118 rubljev.
  4. Ksefokam. To je najmočnejši analgetik, deluje kot morfij. Učinkovito 12 ur. In na srečo, droga ni zasvojenost. Kesofokam tablete so zajete. ujetnik o 8 mg 10 kosov Cena 194 rubljev. Kesofokam tablete so zajete. ujetnik o 8 mg 30 kosov Cena 564 rubljev

Nesteroidna protivnetna zdravila: seznam in cene

Nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila, nesteroidna protivnetna zdravila) so zdravila, ki imajo analgetik (analgetik), antipiretične in protivnetne učinke.

Mehanizem njihovega delovanja temelji na blokiranju določenih encimov (COX, ciklooksigenaza), so odgovorni za proizvodnjo prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k vnetju, zvišani telesni temperaturi, bolečini.

Beseda "nesteroidna", ki jo vsebuje ime skupine drog, poudarja dejstvo, da droge te skupine niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močnih hormonskih protivnetnih zdravil.

Najbolj znani predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako zdravilo NSAID deluje?

Če se analgetiki borijo neposredno z bolečino, potem nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo najneugodnejše simptome bolezni: bolečine in vnetja. Večina zdravil v tej skupini so neselektivni zaviralci encima ciklooksigenaze, ki zavirajo učinek obeh izoform (sort) - COX-1 in COX-2.

Ciklo-oksigenaza je odgovorna za proizvodnjo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki jo nato pridobiva iz fosfolipidov celične membrane s encimom fosfolipaze A2. Prostaglandini so med drugim tudi mediatorji in regulatorji v razvoju vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je kasneje prejel Nobelovo nagrado za njegovo odkritje.

Kdaj so predpisana zdravila?

NSAID se praviloma uporablja za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Nesteroidna protivnetna zdravila so posebno priljubljena pri zdravljenju sklepov.

Navedemo bolezni, za katere so predpisana zdravila:

  • akutni protin;
  • dismenoreja (menstrualna bolečina);
  • kostne bolečine, ki jih povzročajo metastaze;
  • postoperativne bolečine;
  • zvišana telesna temperatura (zvišana telesna temperatura);
  • obstrukcija črevesja;
  • ledvični kolik;
  • blago bolečino zaradi vnetja ali poškodb mehkega tkiva;
  • osteohondroza;
  • bolečina v hrbtu;
  • glavobol;
  • migrena;
  • artroza;
  • revmatoidni artritis;
  • bolečine pri Parkinsonovi bolezni.

Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulcerativnih poškodbah prebavil, še posebej v akutni fazi, hudih motenj delovanja jeter in ledvic, citopenije, idiosinkrazije, nosečnosti. Uporabljati je treba previdno pri bolnikih z bronhialno astmo, kot tudi pri posameznikih, ki so predhodno odkrili neželene reakcije pri jemanju drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Seznam skupnih nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov

Seznam najbolj znanih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, so potrebni protivnetni in antipiretični učinki:

Nekatera zdravila so šibkejša, niso tako agresivna, druga pa so namenjena akutni artrozi, kadar je nujno potrebna intervencija za zaustavitev nevarnih procesov v telesu.

Kakšna je prednost nove generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil?

Neželeni učinki se pojavijo s podaljšano uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in so sestavljeni iz pada sluznice želodca in dvanajstnika z nastankom razjed in krvavitev. To pomanjkanje neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je privedlo do razvoja nove generacije zdravil, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delovanje COX-1 (zaščitni encim).

Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulkusnih neželenih učinkov (poškodbe sluznice organov prebavnega trakta), ki so povezani s podaljšano uporabo neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar povečujejo tveganje za trombotične zaplete.

Med pomanjkljivostmi nove generacije drog je mogoče opaziti le njihovo visoko ceno, zaradi česar je mnogim ljudem nedostopno.

NSAID-ji nove generacije: seznam in cene

Kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo precej bolj selektivno, večinoma zavirajo COX-2, medtem ko COX-1 ostane praktično nepoškodovan. To pojasnjuje sorazmerno visoko učinkovitost zdravila, ki je kombinirana z minimalnim številom neželenih učinkov.

Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:

  1. Movalis Ima antipiretično, dobro označeno analgetično in protivnetno delovanje. Glavna prednost tega orodja je, da z rednim nadzorom zdravnika lahko vzamete precej dolg čas. Razpoložljivi meloksikam v obliki raztopine za intramuskularne injekcije, tablete, supozitorije in mazila. Tablete meloksikama (movalis) so zelo priročne, ker so dolgotrajne, in dovolj je, da vzamete eno tableto čez dan. Zdravilo Movalis, ki vsebuje 20 tablet 15 mg, stane 650-850 rubljev.
  2. Ksefokam. Zdravilo, ustvarjeno na osnovi Lornoxicam. Njena posebnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost za lajšanje bolečine. Po tem parametru ustreza morfinu, vendar ni zasvojenost in nima opiatastega učinka na osrednji živčni sistem. Ksefokam, ki vsebuje 30 tablet 4 mg, znaša 350-450 rubljev.
  3. Celekoksib. Ta droga v veliki meri olajša bolnikovo stanje pri osteohondrozi, artrozi in drugih boleznih, s tem razbremeni sindrom bolečine in se učinkovito bori proti vnetjem. Celecoxib ima minimalni ali brez stranskega učinka na prebavni sistem. Cena 400-600 rubljev.
  4. Nimesulide. Z velikim uspehom se uporablja pri zdravljenju bolečin v hrbtu, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro vodi v zmanjšanje bolečine in izboljšanje mobilnosti. Uporablja se tudi kot mazilo za uporabo na problematičnem področju. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet 100 mg, stane 120-160 rubljev.

Zato v primerih, ko dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil ni potrebna, se uporabljajo zdravila iz stare generacije. Vendar pa je to v nekaterih primerih preprosto prisilna situacija, saj le malo ljudi lahko privošči potek zdravljenja s takšno drogo.

Razvrstitev

Kako so nesteroidna protivnetna zdravila razvrščena in kaj je to? Po kemijskem izvoru so ta zdravila kisla in nekislinska derivati.

  1. Oxicam - piroksikam, meloksikam;
  2. NSAID-ji na osnovi indo-ocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak;
  3. Na osnovi propionske kisline - ketoprofena, ibuprofena;
  4. Salicipates (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunisal;
  5. Derivati ​​fenilacetne kisline - diklofenak, aceclofenac;
  6. Pirazolidini (pirazolonska kislina) - analginum, natrijev metamizol, fenilbutazon.
  1. Alkanones;
  2. Sulfonamidni derivati.

Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti izpostavljenosti - analgetiki, protivnetni, kombinirani.

Učinkovitost srednjega odmerka

Jakost protivnetnega učinka srednje velikih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil je mogoče razvrstiti v naslednjem zaporedju (najmočnejši na vrhu):

  1. Indometacin;
  2. Flurbiprofen;
  3. Diklofenak natrij;
  4. Piroksikam;
  5. Ketoprofen;
  6. Naproxen;
  7. Ibuprofen;
  8. Amidopiroin;
  9. Aspirin.

Na analgetični učinek srednje velikih odmerkov NSAID lahko namestimo v naslednjem zaporedju:

  1. Ketorolac;
  2. Ketoprofen;
  3. Diklofenak natrij;
  4. Indometacin;
  5. Flurbiprofen;
  6. Amidopiroin;
  7. Piroksikam;
  8. Naproxen;
  9. Ibuprofen;
  10. Aspirin.

Zgornja zdravila se praviloma uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremljajo bolečine in vnetja. Najpogosteje so predpisana nesteroidna protivnetna zdravila za lajšanje bolečin in zdravljenje sklepov: artritis, artroza, poškodbe itd.

Nenadoma se NSAID uporabljajo za lajšanje bolečin pri glavobolih in migrenah, dismenoreja, postoperativne bolečine, ledvične kolike itd. Zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretične učinke.

Kateri odmerek lahko izberete?

Vsak nov bolnik za tega bolnika mora biti predpisan najprej v najmanjšem odmerku. Z dobrim odstopanjem v 2-3 dneh povečajte dnevni odmerek.

Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širšem obsegu in v zadnjih letih se je pojavila težnja po povečanju enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katere je značilno najbolj prenašanje (naproksen, ibuprofen), pri čemer se ohranjajo omejitve največjih odmerkov aspirina, indometacina, fenilbutazona in piroksikama. Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le pri uporabi zelo velikih odmerkov NSAID.

Neželeni učinki

Dolgotrajna uporaba protivnetnih zdravil v velikih odmerkih lahko povzroči:

  1. Motnje živčnega sistema - spremembe razpoloženja, dezorientacija, omotica, letargija, tinitus, glavobol, izguba vida;
  2. Spremembe v delovanju srca in krvnih žil - srčni utrip, zvišan krvni tlak, otekanje.
  3. Gastritis, razjede, perforacija, krvavitev v prebavilih, motnje v delovanju disfunkcije, spremembe v delovanju jeter s povečanjem jetrnih encimov;
  4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bolečen dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok;
  5. Ledvična odpoved, motnje uriniranja.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvajati v najkrajšem možnem času in v minimalnih učinkovitih odmerkih.

Uporaba med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati zdravil skupine NSAID, zlasti v tretjem trimesečju. Čeprav niso bili ugotovljeni neposredni teratogeni učinki, se domneva, da lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo prezgodnje zaprtje kanala arterije (Botallova) in ledvične zaplete na plodu. Obstajajo tudi informacije o prezgodnjem delu. Kljub temu je bil aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporabljen pri nosečnicah s antifosfolipidnim sindromom.

Po najnovejših podatkih kanadskih raziskovalcev je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v obdobjih do 20 tednov nosečnosti povezana s povečanim tveganjem za splav (spontani splav). Po rezultatih študije se je tveganje za splavitev povečalo za 2,4-krat, ne glede na odmerek zdravila.

Movalis

Voditelj med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se lahko imenuje Movalis, ki ima daljše obdobje delovanja in je dovoljeno za dolgoročno uporabo.

Ima izrazit protivnetni učinek, ki vam omogoča, da ga jemljete z osteoartritisom, ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom. Ne ogroža bolečin, antipiretičnih lastnosti, ščiti tkivo hrustanca. Uporablja se za zobobol, glavobol.

Določitev odmerka, način uporabe (tablete, injekcije, supozitorije) je odvisna od resnosti, vrste bolezni.

Celekoksib

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih gastrointestinalna sluznica skorajda nima negativnega učinka, ker ima zelo nizko afiniteto za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Celekoksib se praviloma vzame v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Indometacin

Nanaša se na najučinkovitejše načine nehormonskega delovanja. Z artritisom indometacin razbremeni bolečine, zmanjša otekanje sklepov in ima močan protivnetni učinek.

Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne supozitorije) je precej nizka, najvišji stroški tablet pa so 50 rubljev na paket. Pri uporabi zdravila moramo biti previdni, saj ima precejšen seznam neželenih učinkov.

V farmakologiji je indometacin na voljo pod imeni Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost učinkovitega zmanjševanja temperature in bolečine, zato se zdravila, ki temeljijo na njej, prodajajo brez recepta. Za novorojenčke se uporablja tudi antipiretični ibuprofen. Dokazano je, da bolje zmanjša temperaturo kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Poleg tega je ibuprofen eden najbolj priljubljenih analgetikov brez recepta. Kot protivnetno zdravilo ni predpisano tako pogosto, vendar je zdravilo precej priljubljeno pri revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih bolezni sklepov.

Najbolj priljubljena trgovska imena za ibuprofen so Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.

Diklofenak

Morda eden od najbolj priljubljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil, nastalih v 60. letih prejšnjega stoletja. Izdaja obraza - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel. To zdravilo za zdravljenje sklepov združuje tako visoko aktivnost proti bolečinam kot tudi visoko protivnetne lastnosti.

Na voljo pod imeni Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen in drugi.

Ketoprofen

Poleg zgoraj navedenih zdravil, skupina zdravil prvega tipa, neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila (NSAIDs), tj. COX-1, vključuje tako zdravilo kot ketoprofen. Zaradi moči delovanja je blizu ibuprofena in je v obliki tablet, gela, aerosola, kreme, raztopin za zunanjo uporabo in za injiciranje, rektalnih svečk (supozitorij).

Ta izdelek lahko kupite pod blagovnimi znamkami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax in Flexen.

Aspirin

Acetilsalicilna kislina zmanjšuje sposobnost, da se krvne celice držijo med seboj in tvorijo krvne strdke. Pri jemanju zdravila Aspirin se raztezajo krvne tekočine in krvne žile, kar vodi v olajšanje stanja osebe z glavobolom in intrakranialnim pritiskom. Dejanje zdravila zmanjša oskrbo z energijo pri vnetju in vodi k zmanjšanju tega procesa

Aspirin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let, kot zaplet v obliki izrazito hudega Reyeovega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20% preživelih dojenčkov je lahko nagnjeno k epilepsiji in duševni retardaciji.

Alternativna zdravila: hondroprotektorji

Pogosto so za zdravljenje sklepov predpisani kondroprotektorji, na primer zdravilo Don. Ljudje pogosto ne razumejo razlike med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in kondrotitri. Nesteroidna protivnetna zdravila hitro olajšajo bolečine, hkrati pa imajo veliko neželenih učinkov. In chondroprotectors ščitijo tkivo hrustanca, vendar jih je treba vzeti za 2-3 mesece tečajev.

Sestava najučinkovitejših chondroprotectors vključuje 2 snovi - glukozamin in hondroitin.

Nesteroidna protivnetna zdravila: je nemogoče nadomestiti! Seznam učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Celoten pregled.

Nesteroidna protivnetna zdravila, ki jih na kratko imenujemo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAIDs) ali nesteroidna protivnetna zdravila (zdravila), se široko uporabljajo po vsem svetu. V Združenih državah, kjer je statistika zajela vse veje življenja, se je zdelo, da ameriški zdravniki vsako leto napišejo več kot 70 milijonov receptov za nesteroidna protivnetna zdravila. Američani pijejo, injicirajo in brizgajo na kožo več kot 30 milijard odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil na leto. Ni verjetno, da naši rojaki zaostajajo za njimi.

Zaradi vse priljubljenosti se večina nesteroidnih protivnetnih zdravil razlikuje po visoki varnosti in izjemno nizki toksičnosti. Tudi pri uporabi v velikih odmerkih so zapleti zelo malo verjetni. Kaj je to čudežno zdravilo?

Nesteroidna protivnetna zdravila so velika skupina zdravil, ki imajo tri učinke naenkrat:

  • sredstva proti bolečinam;
  • antipiretik;
  • protivnetno.

Izraz "nesteroidni" razlikuje ta zdravila od steroidov, to je hormonskih zdravil, ki imajo tudi protivnetne učinke.

Lastnost, ki pozitivno razlikuje NSAIDe od drugih analgetikov, je odsotnost zasvojenosti z dolgotrajno uporabo.

Zgodovina turneja

"Korenine" nesteroidnih protivnetnih zdravil segajo v daleč preteklost. Hipokrat, ki je živel v 460-377 BC poroča o uporabi vrbe lubja za lajšanje bolečin. Malo kasneje, v 30-ih letih pred Kristusom Celzij je potrdil svoje besede in izjavil, da vrba lubje odlično ublaži znake vnetja.

Naslednja omemba analgetičnega skorja najdemo šele leta 1763. In šele leta 1827 so se kemiki lahko izolirali iz vrbe, ki je v času Hippocrates postala znana snov. Aktivna sestavina v vrbeh je bila glikozidni salicin, predhodnik nesteroidnih protivnetnih zdravil. Od 1,5 kg lubja so znanstveniki prejeli 30 g očiščenega salicina.

Leta 1869 so prvič prejeli učinkovitejši salicinski derivat - salicilna kislina. Kmalu je postalo jasno, da poškoduje sluznico želodca, znanstveniki pa aktivno iščejo nove snovi. Leta 1897 so nemški kemiki Felix Hoffman in Bayer odprli novo obdobje v farmakologiji, ki so uspeli spremeniti strupeno salicilno kislino v acetilsalicilno kislino, ki se je imenovala Aspirin.

Aspirin že dolgo ostaja prvi in ​​edini predstavnik skupine NSAID. Od leta 1950 so farmakologi začeli sintetizirati vsa nova zdravila, od katerih je bila vsaka učinkovitejša in varnejša od prejšnje.

Kako zdravilo NSAID deluje?

Nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo proizvodnjo substanc, imenovanih prostaglandini. So neposredno vključeni v razvoj bolečine, vnetja, vročine, mišičnih krčev. Večina nesteroidnih protivnetnih zdravil nelegalno (brez razlikovanja) blokira dva različna encima, ki sta potrebna za proizvodnjo prostaglandina. Imenujejo se ciklooksigenaze - COX-1 in COX-2.

Protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil je v veliki meri posledica:

  • zmanjšanje vaskularne prepustnosti in izboljšanje mikrocirkulacije v njih;
  • zmanjšanje sproščanja posebnih snovi, ki spodbujajo vnetje celic - vnetni mediatorji.

Poleg tega nesteroidna protivnetna zdravila blokirajo energetske procese v središču vnetja, s čimer ga prikrajšajo za "gorivo". Analgetični učinek se razvije kot posledica zmanjšanja vnetnega procesa.

Resna pomanjkljivost

Čas je, da govorimo o eni najbolj resnih pomanjkljivosti nesteroidnih protivnetnih zdravil. Dejstvo je, da ima COX-1 poleg udeležbe pri proizvodnji škodljivih prostaglandinov tudi pozitivno vlogo. Sodeluje pri sintezi prostaglandina, ki preprečuje uničenje sluznice želodca pod delovanjem lastne klorovodikove kisline. Kadar začnejo delovati neselektivni zaviralci COX-1 in COX-2, popolnoma zavirajo prostaglandine - tako "škodljive", kar povzroča vnetje in "koristno", kar ščiti želodec. Torej nesteroidna protivnetna zdravila povzročajo razvoj želodčne razjede in dvanajstnika, pa tudi notranjo krvavitev.

Vendar obstajajo med družino nesteroidnih protivnetnih zdravil in posebnimi zdravili. To so najsodobnejše tablete, ki lahko selektivno blokirajo COX-2. Ciklooksigenaza tipa 2 je encim, ki je vpleten samo v vnetje in nima nobene dodatne obremenitve. Zato njeno blokiranje ni preobremenjeno z neprijetnimi posledicami. Selektivni zaviralci COX-2 ne povzročajo težav s prebavili in se odlikujejo po večji varnosti kot njihovi predhodniki.

Nesteroidna protivnetna zdravila in zvišana telesna temperatura

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo popolnoma edinstveno lastnost, ki jih razlikuje od drugih zdravil. Imajo antipiretične učinke in se lahko uporabljajo za zdravljenje vročine. Da bi razumeli, kako delujejo v tej vlogi, se moramo spomniti, zakaj se telesna temperatura dvigne.

Zvišana telesna temperatura se razvije kot posledica povečanja prostaglandina E2, ki v hipotalamu spreminja tako imenovano hitrost sproščanja nevronov (aktivnosti). Namreč, hipotalamus - majhno območje v diencephalon - in nadzira termoregulacijo.

Antipiretična nesteroidna protivnetna zdravila, imenovana tudi antipiretična zdravila, zavirajo encim COX. To vodi k zaviranju proizvodnje prostaglandinov, kar posledično prispeva k zaviranju aktivnosti nevronov v hipotalamusu.

Mimogrede je bilo ugotovljeno, da ima ibuprofen najbolj izrazite antipiretične lastnosti. V tem pogledu je presegel svoj najbližji tekmec, paracetamol.

Klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil

In zdaj poskusimo ugotoviti, katera sredstva pripadajo nesteroidnim protivnetnim zdravilom.

Danes je znanih več ducatov zdravil te skupine, vendar niso vsi registrirani in uporabljeni v Rusiji. Upoštevali bomo le tista zdravila, ki jih lahko kupimo v domačih lekarnah. Nesteroidna protivnetna zdravila so razvrščena po kemijski strukturi in mehanizmu delovanja. Da ne bi prestrašili bralca s kompleksnimi izrazi, predstavljamo poenostavljeno različico klasifikacije, v kateri podajamo le najbolj znana imena.

Torej, celoten seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil je razdeljen na več podskupin.

Najbolj sofisticirana skupina, s katero se je začela zgodovina NSAID. Edini salicilat, ki se danes uporablja, je acetilsalicilna kislina ali aspirin.

Derivati ​​propionske kisline

Ti vključujejo nekatere izmed najbolj priljubljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil, zlasti zdravil:

  • ibuprofen;
  • naproksen;
  • ketoprofen in nekatera druga zdravila.

Derivati ​​ocetnih kislin

Enako znani so derivati ​​ocetne kisline: indometacin, ketorolak, diklofenak, aceclofenac in drugi.

Selektivni zaviralci COX-2

Sedem novejših zdravil zadnje generacije so med najvarnejšimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, le dva sta v Rusiji. Zapomni si njihova mednarodna imena - to je celekoksib in rofekoksib.

Drugo nesteroidno protivnetno zdravilo

Proksikam, meloksikam, mefenaminska kislina, nimesulid so vključeni v ločene podskupine.

Paracetamol - antipiretično in analgetično zdravilo, ki se pogosto imenuje nesteroidno protivnetno zdravilo, za njih ne velja.

Paracetamol ima zelo šibko protivnetno aktivnost. V glavnem blokira COX-2 v osrednjem živčnem sistemu in ima anestezijski in zmeren antipiretični učinek.

Kdaj je NSAID uporabljen?

NSAID se praviloma uporablja za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina.

Naštevamo bolezni, za katere se uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila:

  • artroza;
  • revmatoidni artritis;
  • blago bolečino zaradi vnetja ali poškodb mehkega tkiva;
  • osteohondroza;
  • bolečina v hrbtu;
  • glavobol;
  • migrena;
  • akutni protin;
  • dismenoreja (menstrualna bolečina);
  • kostne bolečine, ki jih povzročajo metastaze;
  • postoperativne bolečine;
  • bolečine pri Parkinsonovi bolezni;
  • zvišana telesna temperatura (zvišana telesna temperatura);
  • obstrukcija črevesja;
  • ledvični kolik.

Poleg tega se nesteroidna protivnetna zdravila uporabljajo za zdravljenje otrok, pri katerih se arterijski kanal ne zapira v 24 urah po rojstvu.

Pred nadaljevanjem branja: če iščete učinkovito metodo za znebiti mraza, faringitisa, tonzilitisa, bronhitisa ali prehlada, potem preberite ta del spletnega mesta, potem ko preberete ta članek. Te informacije so pomagale toliko ljudi, upamo, da vam bodo pomagale tudi! Torej, zdaj nazaj na članek.

Ta neverjeten aspirin!

Aspirin se lahko varno pripisuje zdravilom, ki so presenetile ves svet. Najpogostejše nesteroidne protivnetne tablete, ki so bile uporabljene za znižanje temperature in zdravljenje migrene, so pokazale nestandardni neželeni učinek. Izkazalo se je, da z blokiranjem COX-1 aspirin istočasno zavira sintezo tromboksana A2 - snov, ki poveča strjevanje krvi. Nekateri znanstveniki nakazujejo, da obstajajo drugi mehanizmi, ki vplivajo na aspirin na viskoznost krvi. Vendar pa za milijone bolnikov s hipertenzijo, angino pektoris, koronarno srčno boleznijo in drugimi kardiovaskularnimi boleznimi to ni tako pomembno. Za njih je veliko bolj pomembno, da nizki odmerek aspirina pomaga preprečiti kardiovaskularne nesreče - srčni napad in kap.

Večina strokovnjakov priporoča, da vzamete aspirin za preprečevanje miokardnega infarkta in kapi v srčnih, majhnih odmerkih pri moških med 45 in 79 leti ter pri ženskah, starih od 55 do 79 let. Zdravnik običajno predpisuje odmerek aspirina: praviloma se giblje od 100 do 300 mg na dan.

Pred nekaj leti so znanstveniki ugotovili, da aspirin zmanjšuje splošno tveganje za razvoj raka in smrtnosti od njih. Še posebej ta učinek se nanaša na kolorektalni rak. Ameriški zdravniki priporočajo, da njihovi bolniki vzamejo aspirin, da bi preprečili nastanek kolorektalnega raka. Po njihovem mnenju je tveganje za neželene učinke zaradi dolgotrajnega zdravljenja z aspirinom še vedno nižje od onkološkega. Mimogrede, natančneje si oglejmo stranske učinke nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Srčna tveganja nesteroidnih protivnetnih zdravil

Aspirin s svojim antiplateletnim učinkom je izpuščen iz tanko število kolegov v skupini. Velika večina nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno s sodobnimi zaviralci COX-2, povečuje tveganje za infarkt miokarda in možgansko kap. Kardiologi opozarjajo, da morajo bolniki, ki so pred kratkim imeli srčni napad, zavrniti zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Po statističnih podatkih uporaba teh zdravil skoraj desetkrat povečuje verjetnost nestabilne angine pektoris. Po podatkih raziskav je naproxen s tega vidika najmanj nevarna.

9. julija 2015 je uradno opozorilo najpomembnejša ameriška organizacija za nadzor kakovosti drog, FDA. Govori o povečanju tveganja kapi in srčnega infarkta pri bolnikih, ki uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila. Seveda je aspirin srečna izjema pri tej aksiomi.

Učinek nesteroidnega protivnetnega delovanja na želodec

Drug znani stranski učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil je gastrointestinalni. Rekli smo že, da je tesno povezan s farmakološkim delovanjem vseh neselektivnih zaviralcev COX-1 in COX-2. Vendar pa nesteroidna protivnetna zdravila ne zmanjšujejo samo ravni prostaglandinov in tako odvzamejo zaščito želodčne sluznice. Molekule drog se agresivno obnašajo proti sluznicam gastrointestinalnega trakta.

Zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči navzeo, bruhanje, dispepsijo, drisko, peptični čir na želodcu, vključno s krvavitvijo. Neželeni učinki NSAID se razvijejo ne glede na to, kako je zdravilo prišlo v telo: peroralno v obliki tablet, injekcijo v obliki injekcij ali rektala v obliki svečk.

Daljše trajanje zdravljenja in večje odmerjanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, večja je tveganje za nastanek peptičnega ulkusa. Da bi zmanjšali verjetnost njenega pojava na najnižjo možno raven, je smiselno, da v najkrajšem možnem času vzamete najmanjši efektivni odmerek.

Nedavne študije kažejo, da je še vedno poškodovanih več kot 50% ljudi, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila, sluznico tankega črevesa.

Znanstveniki opozarjajo, da zdravila NSAID vplivajo na sluznico želodca na različne načine. Tako so indometacin, ketoprofen in piroksikam najbolj nevarni za želodec in črevesje. Med najbolj neškodljivimi v zvezi s tem sta ibuprofen in diklofenak.

Ločeno bi rad povedal o enteričnih membranah, ki pokrivajo nesteroidne protivnetne tablete. Proizvajalci trdijo, da ta premaz pomaga zmanjšati ali celo izravnati tveganje za gastrointestinalne zaplete nesteroidnih protivnetnih zdravil. Vendar pa raziskave in klinična praksa kažejo, da takšna zaščita dejansko ne deluje. Precej bolj učinkovita je verjetnost poškodbe sluznice želodca, kar zmanjšuje sočasno dajanje zdravil, ki blokirajo proizvodnjo klorovodikove kisline. Zaviralci protonske črpalke - omeprazol, lanzoprazol, esomeprazol in drugi - lahko nekoliko ublažijo škodljive učinke zdravil iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Reci besedo o citramoni.

Citramon je možganska nevihta sovjetskih farmakologov. V daljni preteklosti, ko se naši lekarniji niso šteli v tisočih zdravil, so farmacevti dobili odlično analgetično-antipiretično formulo. Kombinirali so "v eni steklenici" kompleks nesteroidnega protivnetnega zdravila, antipiretično, in aromatizirali kombinacijo s kofeinom.

Izum je bil zelo uspešen. Vsaka aktivna sestavina je okrepila učinke drug drugega. Sodobni farmacevti so nekoliko spremenili tradicionalni recept, ki je nadomestil antipiretični fenacetin z varnejšim paracetamolom. Poleg tega sta bila iz stare verzije citramone umaknjena kakava in citronska kislina, citronska kislina, ki je dejansko dala ime citramon. Zdravilo XXI stoletja vsebuje 0,24 g aspirina, 0,18 g paracetamola in kofeina 0,03 g. Kljub nekoliko spremenjeni sestavi pa še vedno pomaga pri bolečinah.

Kljub izjemno ugodni ceni in zelo visoki učinkovitosti ima Citramon svoj ogromen okostnjak v omari. Zdravniki so že dolgo ugotovili in v celoti dokazali, da resno poškoduje sluznico gastrointestinalnega trakta. Tako resno, da se je izraz "citramonova ulkica" celo pojavil v literaturi.

Razlog za takšno očitno agresijo je preprost: škodljivi učinek aspirina povečuje aktivnost kofeina, ki spodbuja proizvodnjo klorovodikove kisline. Zaradi tega je sluznica želodca brez zaščite prostaglandinov izpostavljena dodatni količini klorovodikove kisline. Poleg tega se proizvaja ne samo kot odziv na vnos hrane, kot bi moral biti, ampak takoj po absorpciji citramona v krvni obtok.

Dodajte to "citramonovye", ali kot so včasih imenovane "razjede aspirina", so velike. Včasih ne rastejo na ogromne, ampak vzamejo količino, se naselijo v celih skupinah v različnih delih želodca.

Moralo tega umika je preprosto: ne bodi zmeraj z Citramonom, kljub vsem svojim prednostim. Težke so lahko posledice.

NSAID in. seks

Leta 2005 je prišlo v zakladnico neprijetnih stranskih učinkov nesteroidnih protivnetnih zdravil. Finski znanstveniki so izvedli študijo, ki je pokazala, da podaljšana uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (več kot 3 mesece) povečuje tveganje za erektilno disfunkcijo. Spomnimo se, da s tem izrazom zdravniki pomenijo kršitev erekcije, ki se ljudje imenuje impotenca. Potem so urologi in andrologi olajšali neučinkovito kakovost tega poskusa: učinek zdravil na spolno delovanje je bil ocenjen le na podlagi osebnih občutkov človeka in ga strokovnjaki niso preizkusili.

Vendar pa so bili v letu 2011 podatki iz druge študije objavljeni v avtoritativnem časopisu Urology. Izsledila je tudi povezavo med zdravljenjem nesteroidnih protivnetnih zdravil in erektilno disfunkcijo. Vendar pa zdravniki pravijo, da je prezgodaj, da bi sprejeli dokončne zaključke o vplivu nesteroidnih protivnetnih zdravil na spolno delovanje. Medtem pa znanstveniki iščejo dokaze, je še boljše, če se moški ne vzdržujejo dolgoročnega zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Drugi neželeni učinki NSAIDs

Z resnimi težavami, ki ogrožajo zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil, smo ugotovili. Premakni se k manj pogostim neželenim dogodkom.

Ledvična disfunkcija

Nesteroidna protivnetna zdravila so povezana s sorazmerno visoko raven ledvicnih stranskih učinkov. Prostaglandini sodelujejo pri dilataciji krvnih žil v glomerulah, kar pomaga vzdrževati normalno filtracijo v ledvicah. Ko stopnja prostaglandinov pade, - to pomeni, da ta učinek temelji na delovanju nesteroidnih protivnetnih zdravil - ledvice so lahko okvarjene.

Seveda imajo ljudje z boleznijo ledvic največje tveganje za ledvične neželene učinke.

Pogosto je dolgoročno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili povezano s povečano fotosenzibilnostjo. Opaženo je, da sta piroksikam in diklofenak najbolj vpletena v ta neželeni učinek.

Ljudje, ki jemljejo protivnetna zdravila, se lahko odzovejo na sončne žarke s pordelostjo kože, izpuščajem ali drugimi kožnimi reakcijami.

Nesteroidna protivnetna "znana" in alergična reakcija. Lahko se kažejo kot izpuščaj, občutljivost na svetlobo, pruritus, angioedem in celo anafilaktični šok. Res je, da je zadnji učinek med zelo redkimi in zato ne sme prestrašiti potencialnih pacientov.

Poleg tega lahko nesteroidna protivnetna zdravila spremljajo glavobol, omotica, zaspanost in bronhospazem. Občasno ibuprofen povzroča sindrom razdražljivega črevesja.

Nesteroidni protivnetni med nosečnostjo

Nenadoma so nosečnice izpostavljene akutnemu bolečinskemu olajšanju. Ali lahko matere, ki čakajo, uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila? Na žalost ne.

Kljub dejstvu, da zdravila ne-steroidne protivnetne skupine nimajo teratogenega učinka, to pomeni, da otroka ne povzročajo hudih razvojnih napak, lahko še vedno škodujejo.

Torej obstajajo dokazi, ki kažejo na morebitno prezgodnje zaprtje arterijskega kanala pri plodu, če je njegova mati med nosečnostjo vzela NSAID. Poleg tega nekatere študije kažejo povezavo med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in prezgodnjim porodom.

Kljub temu se izbrana zdravila še vedno uporabljajo med nosečnostjo. Na primer, aspirin pogosto predpisujejo heparin pri ženskah, ki so odkrila antifosfolipidna protitelesa med nosečnostjo. V zadnjem času je star in precej redko uporabljan indometacin postal še posebej znan kot zdravilo za zdravljenje patologij nosečnosti. Začel se je uporabljati v porodništvu s polihidramnijami in grožnjo prezgodnjega rojstva. Vendar pa je v Franciji ministrstvo za zdravje izdalo uradni ukaz, ki prepoveduje uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z aspirinom, po šestem mesecu nosečnosti.

NSAID-ji: sprejeti ali zavrniti?

Kdaj postanejo nesteroidna protivnetna zdravila nujna in ko jih je treba popolnoma opustiti? Razmislimo o vseh možnih situacijah.

Protivnetna zdravila za sklepe (NSAID): pregled sredstev

Vnetni proces v skoraj vseh primerih spremlja revmatsko patologijo, kar bistveno zmanjša kakovost življenja bolnika. Zato je eden od vodilnih usmeritev pri zdravljenju bolezni sklepov protivnetno zdravljenje. Ta učinek ima več skupin zdravil: nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), glukokortikoide za sistemsko in lokalno uporabo, delno, le kot del celovite obravnave - kondroprotektorji.

V tem članku menimo, da je skupina zdravil našteta prva - nesteroidna protivnetna zdravila.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID)

To je skupina zdravil, katerih učinki so protivnetna, antipiretična in analgetična. Resnost vsakega od njih je drugačna za različna zdravila. Ta zdravila se imenujejo nesteroidna, ker se v strukturi razlikujejo od hormonskih pripravkov, glukokortikoidov. Slednji imajo močan protivnetni učinek, vendar imajo tudi negativne lastnosti steroidnih hormonov.

Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil

Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil je neselektivna ali selektivna inhibicija (inhibicija) s temi vrstami encima COX - ciklooksigenaze. COG je v številnih tkivih našega telesa in je odgovoren za proizvodnjo različnih biološko aktivnih snovi: prostaglandinov, prostaciklinov, tromboksana in drugih. Prostaglandini so v ospredju mediatorji vnetja, in bolj od njih, bolj izrazit vnetni proces. Nesteroidna protivnetna zdravila, ki zavirajo COX, zmanjšujejo ravni prostaglandinov v tkivih in vnetni proces se nazaduje.

NSAID Imenovanje Scheme

Nekateri NSAID imajo številne precej resne neželene učinke, medtem ko druga zdravila v tej skupini niso značilna. To je posledica posebnosti mehanizma delovanja: vpliv zdravilnih snovi na različne vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 in COX-3.

COX-1 se nahaja v zdravi osebi v skoraj vseh organih in tkivih, zlasti v prebavnem traktu in ledvicah, kjer opravlja svoje najpomembnejše funkcije. Na primer, sintetizirani prostaglandini COX so aktivno vključeni v ohranjanje neoporečnosti želodčne sluznice in črevesja, vzdržujejo ustrezen pretok krvi v njem, zmanjšujejo izločanje klorovodikove kisline, povečujejo pH, izločajo fosfolipide in sluz, spodbujajo proliferacijo celic (razmnoževanje). Zdravila, ki zavirajo COX-1, povzročajo znižanje ravni prostaglandinov ne samo v vnetnem oziru, pač pa tudi po telesu, kar lahko povzroči negativne posledice, o katerih bomo razpravljali v nadaljevanju.

COX-2 je praviloma odsoten ali se nahaja v zdravih tkivih, vendar v neznatnih količinah. Njena raven raste neposredno med vnetjem in v samem ognju. Zdravila, ki selektivno znižujejo COX-2, čeprav so pogosto sistematično sprejeti, vendar delujejo natančno v središču pozornosti in zmanjšujejo vnetni proces v njej.

COX-3 je vpleten tudi v nastanek bolečine in vročine, vendar nima nobene zveze s vnetjem. Nekateri nesteroidna protivnetna zdravila vplivajo na to vrsto encima in imajo malo učinka na COX-1 in 2. Nekateri avtorji pa verjamejo, da COX-3 kot neodvisna izoforma encima ne obstaja in je varianta COG-1: ta vprašanja morajo izvajanje dodatnih raziskav.

Klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil

Obstaja kemična klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki temelji na strukturnih značilnostih molekule aktivne snovi. Vendar pa so biokemični in farmakološki izrazi verjetno malo zanimivi za številne bralce, zato vam ponujamo drugo klasifikacijo, ki temelji na selektivnosti inhibicije COX. Po njenem mnenju so vsi nesteroidna protivnetna zdravila razdeljeni na:
1. Neselektivno (vpliva na vse vrste COX, predvsem COX-1):

  • Indometacin;
  • Ketoprofen;
  • Piroksikam;
  • Aspirin;
  • Diklofenak;
  • Aciklofenak;
  • Naproxen;
  • Ibuprofen

2. Neselektivno, enako deluje na COX-1 in COX-2:

3. Selektivni (zaviranje COX-2):

Nekatera od zgornjih zdravil nimajo skoraj nobenega protivnetnega učinka, vendar imajo večjo stopnjo analgetika (Ketorolac) ali antipiretični učinek (Aspirin, Ibuprofen), zato o teh zdravilih v tem članku ne bomo govorili. Govorimo o tistih nesteroidnih protivnetnih zdravilih, katerih protivnetni učinek je najbolj izrazit.

Na kratko o farmakokinetiki

Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo ustno ali intramuskularno.
Kadar se zaužitje dobro absorbira v prebavnem traktu, je njihova biološka uporabnost približno 70-100%. Bolje je absorbirati v kislem okolju in premik v pH želodca na alkalno stran upočasni absorpcijo. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvi se določi v 1-2 urah po zaužitju zdravila.

Pri intramuskularnem dajanju se zdravilo veže na krvne beljakovine za 90-99% in tvori funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prehajajo v organe in tkiva, še posebej v središče vnetja in sinovialne tekočine (ki se nahaja v skupni votlini). NSAID se izloči z urinom. Razpolovna doba je odvisna od zdravila.

Kontraindikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil

Priprave te skupine ne smemo uporabljati pod naslednjimi pogoji:

  • individualna preobčutljivost za komponente;
  • razjede na želodcu in razjede dvanajstnika ter druge ulcerativne spremembe v prebavnem traktu;
  • levko- in trombopenija;
  • hude krvavitve ledvic in jeter;
  • nosečnost

Glavni neželeni učinki NSAID

  • ulcerogeno delovanje (sposobnost zdravil v tej skupini, da povzroči razjede in erozije prebavil);
  • dispepsične motnje (želodčne težave, slabost in druge);
  • bronhospazem;
  • toksični učinki na ledvice (krvavitev njihove funkcije, zvišan krvni tlak, nefropatija);
  • toksični učinki na jetra (povečana aktivnost krvi jetrnih transaminaz);
  • toksični učinki na kri (zmanjšanje števila oblikovanih elementov do aplastične anemije, poslabšanje krvne koagulacije, ki se kaže s krvavitvijo);
  • podaljšanje nosečnosti;
  • alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, anafilaksa).
Število poročil o neželenih učinkih zdravil NSAID, prejetih v obdobju 2011-2013

Značilnosti terapije NSAID

Ker zdravila v tej skupini v večji ali manjši meri škodljivo vplivajo na sluznico želodca, jih je treba večinoma vzeti po obroku, piti veliko vode in po možnosti s paralelno uporabo zdravil za vzdrževanje gastrointestinalnega trakta. V tej vlogi praviloma zavirajo protonsko črpalko: omeprazol, rabeprazol in drugi.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvajati v najkrajšem možnem času in v minimalnih učinkovitih odmerkih.

Osebam z zmanjšano ledvično funkcijo, pa tudi starejšim bolnikom, je praviloma predpisan odmerek nižji od povprečnega terapevtskega, saj se presnovni procesi pri teh kategorijah bolnikov upočasnjujejo: aktivna snov ima učinek in se izloča v daljšem obdobju.
Podrobnejše razmislite o posameznih pripravkih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Indometacin (indometacin, metindol)

Izdaja obrazca - tablete, kapsule.

Ima izrazite protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Zavira agregacijo (lepljenje med seboj) trombocitov. Najvišja koncentracija v krvi se določi 2 uri po uporabi, razpolovna doba 4-11 ur.

Določite, praviloma, 25-50 mg 2-3 krat na dan.

Neželeni učinki, našteti zgoraj, so precej izraziti za to zdravilo, zato se trenutno uporablja relativno redko, pri tem pa dajejo druge, varnejše droge.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen in drugi)

Izdaja obraza - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel.

Ima izrazit protivnetni, analgetični in antipiretični učinek. Hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvi je dosežena v 20-60 minutah. Skoraj 100% absorbira s krvnimi beljakovinami in prevaža skozi telo. Najvišja koncentracija zdravila v sinovijski tekočini se določi po 3-4 urah, njegova razpolovna doba pa je 3 do 6 ur od nje in 1-2 uri iz krvne plazme. Izlocani v urinu, žolcu in iztrebkih.

Priporočeni odrasli odmerek diklofenaka je praviloma 50-75 mg 2-3-krat na dan peroralno. Največji dnevni odmerek je 300 mg. Zmanjšana oblika, enaka 100 g zdravila v eni tableti (kapsula), jemlje enkrat na dan. Pri intramuskularnem dajanju je en odmerek 75 mg, pogostost dajanja pa je 1-2 krat na dan. Zdravilo v obliki gela se nanese s tanko plastjo na koži na območju mesta vnetja, množico uporabe - 2-3 krat na dan.

Etodolac (Etol Fort)

Oblika obraza - 400 mg kapsule.

Prav tako so precej izrazita protivnetna, antipiretična in analgetična lastnost tega zdravila. Ima zmerno selektivnost - deluje predvsem na COX-2 v vnetnem oziru.

Hitro absorbira iz prebavnega trakta, če jemlje peroralno. Biološka uporabnost ni odvisna od vnosa hrane in antacidov. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvi se določi po 60 minutah. 95% vezan na krvne beljakovine. Razpolovni čas plazme je 7 ur. Iz telesa se izlocajo predvsem z urinom.

Uporablja se za nujno ali dolgotrajno zdravljenje revmatoloških bolezni: osteoartritis, revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, kot tudi v primeru bolečine katere koli etiologije.
Priporočljivo je, da zdravilo vzamete 400 mg 1-3 krat na dan po obroku. Če je potrebno, podaljšano terapijo je treba odmerek zdravila prilagoditi 1-krat v 2-3 tednih.

Standardni kontraindikacije. Neželeni učinki so podobni neželenim učinkom drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar se zaradi relativne selektivnosti zdravila pojavljajo manj pogosto in so manj izraziti.
Zmanjša učinek nekaterih antihipertenzivnih zdravil, zlasti zaviralcev ACE.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Na voljo v obliki tablet 100 mg.

Primeren analog diklofenaka s podobnim protivnetnim in analgetičnim učinkom.
Po zaužitju ga hitro in praktično 100-odstotno absorbira želodčna sluznica. S hkratnim vnosom hrane se stopnja absorpcije upočasni, vendar stopnja ostane enaka. Povezana s plazemskimi beljakovinami skoraj v celoti, v tej obliki, ki se širi skozi telo. Koncentracija zdravila v sinovialni tekočini je precej visoka: doseže 60% koncentracije v krvi. Povprečni razpolovni čas je 4-4,5 ure. Izlocajo predvsem ledvic.

Priporočljivo je, da vzamete 100 mg ob obroku, izpraznite tableto s 100 ml vode. Frekvenca sprejema - 2-krat na dan. Prilagajanje odmerka starejšim bolnikom ni potrebno.

Od neželenih učinkov je treba opozoriti na dispepsijo, navzeo, drisko, bolečine v trebuhu, povečano aktivnost jetrnih transaminaz, omotico: ti simptomi so precej pogosti, pri 1-10 bolnikih od 100. Drugi neželeni učinki so precej manj pogosti, zlasti razjed želodca - manj kot en bolnik na 10.000.

Možno je zmanjšati verjetnost neželenih učinkov, tako da pacientu predpisuje najmanjši učinkoviti odmerek čim prej.

Aceclofenac ni priporočljiv med nosečnostjo in dojenjem.
Zmanjša antihipertenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil.

Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20)

Sprostitveni obrazec - tablete na 10 mg.

Poleg antiinflamatornih, analgetičnih in antipiretičnih učinkov ima tudi antiplatelet učinek.

Dobro absorbira v prebavnem traktu. Hkratni vnos hrane upočasni stopnjo absorpcije, vendar ne vpliva na stopnjo njenega vpliva. Najvišja koncentracija v krvi se ugotovi po 3-5 urah. Koncentracija v krvi je precej večja pri intramuskularnem dajanju zdravila, ne pa po peroralni uporabi. 40-50% prodre v sinovialno tekočino, se nahaja v materino mleko. Podvrže vrsto sprememb v jetrih. Izlocani v urin in iztrebki. Razpolovni čas je 24-50 ur.

Analgetični učinek se pojavi v pol ure po jemanju tabletke in traja še en dan.

Odmerki zdravila se razlikujejo glede na bolezen in se gibljejo od 10 do 40 mg na dan v enem ali več odmerkih.

Kontraindikacije in neželeni učinki so standardni.

Tenoksikam (Texamen-L)

Izdaja obrazca - prašek za raztopino za injiciranje.

Intramuskularno injicirajte v odmerku 2 ml (20 mg zdravila) na dan. Pri akutnem protinatnem artritisu - 40 mg 1-krat na dan 5 dni hkrati.

Izboljša učinke posrednih antikoagulantov.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Sprostitveni obrazec - tablete na 4 in 8 mg, prašek za pripravo raztopine za injekcije, ki vsebujejo 8 mg pripravka.

Priporočeni odmerek za peroralno dajanje 8-16 mg na dan 2-3 krat. Vzemite tableto, naj se jedo z veliko vode.

Intramuskularno ali intravensko injiciranje v odmerku 8 mg na čas. Pogostost injekcij na dan: 1-2 krat. Za pripravo tik pred uporabo je potrebna raztopina za injiciranje. Največji dnevni odmerek je 16 mg.
Starejšim bolnikom ni treba zmanjševati odmerka lornoksikama, vendar je zaradi verjetnosti neželenih reakcij iz gastrointestinalnega trakta ljudje s katerokoli gastrointestinalno patologijo vzrok previdno.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks in drugi)

Sprostitveni obrazec - tablete na 7,5 in 15 mg, raztopina za injekcije na 2 ml v ampuli, ki vsebuje 15 mg zdravilne učinkovine, rektalne supozitorije, ki vsebujejo tudi 7,5 mg in 15 mg meloksikama.

Selektivni zaviralec COX-2. Redko kot druga zdravila skupine NSAID povzroča neželene učinke v obliki poškodbe ledvic in gastropatije.

V prvih nekaj dneh zdravljenja se zdravilo praviloma uporablja parenteralno. 1-2 ml raztopine se injicira globoko v mišico. Ko se akutni vnetni proces nekoliko zmanjša, se bolnik prenese v obliko tablet meloksikama. Notranjost se uporablja ne glede na obrok 7,5 mg 1-2 krat na dan.

Celekoksib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Oblika izpusta - kapsul s 100 in 200 mg zdravila.

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih gastrointestinalna sluznica skorajda nima negativnega učinka, ker ima zelo nizko afiniteto za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Celekoksib se praviloma vzame v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Neželeni učinki so redki. Pri dolgotrajni uporabi zdravila v visokem odmerku so možne razjede sluznice prebavnega trakta, krvavitev v prebavilih, agranulocitoza in trombocitopenija.

Rofekoksib (Denebol)

Sprostitveni obrazec - raztopina za injekcije v ampulah na 1 ml, ki vsebuje 25 mg zdravilne učinkovine, tablete.

Visoko selektiven zaviralec COX-2 z izrazitimi protivnetnimi, analgetskimi in antipiretičnimi lastnostmi. Skoraj ni učinka na sluznico gastrointestinalnega trakta in ledvičnega tkiva.

Priporočljivo je, da jemlje peroralno pri 12,5-25 mg 1-krat na dan. Pri hudem sindromu bolečine je lahko začetni odmerek 50 mg v enkratnem odmerku 1-krat na dan.

S previdnostjo, ki so jo predpisale ženske v 1. in 2. trimesečju nosečnosti, med dojenjem so osebe, ki trpijo zaradi bronhialne astme ali hude ledvične funkcije.

Tveganje za neželene učinke iz prebavnega trakta se pri bolnikih, ki jemljejo veliko odmerka zdravila, dolgoročno, pa tudi pri starejših bolnikih.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef)

Sprostitveni obrazec - tablete na 60 mg, 90 mg in 120 mg.

Selektivni zaviralec COX-2. Sinteza prostaglandinov v želodcu ne vpliva na delovanje trombocitov brez učinka.

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok. Priporočeni odmerek je odvisen od resnosti bolezni in se razlikuje od 30 do 120 mg na dan v 1 sprejemu. Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka.

Neželeni učinki so zelo redki. Praviloma jih bolniki, ki jemljejo etorikoksib, 1 leto ali več (za hude revmatične bolezni). Spekter neželenih reakcij, ki se pojavljajo v tem primeru, je zelo širok.

Nimesulide (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid in drugi)

Oblika izdaje - 100 mg tablete, granule za pripravo suspenzij za oralno uporabo v vrečah, ki vsebujejo 1 odmerek zdravila - 100 mg, gel v cevi.

Izredno selektiven zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim, analgetičnim in antipiretičnim učinkom.

Zdravilo vzemite 100 mg dvakrat na dan po obroku. Trajanje zdravljenja se določi posamično. Gel se nanese na prizadeto področje, nežno drgne v kožo. Množnost uporabe - 3-4 krat na dan.

Pri imenovanju zdravila Nimesulide pri starejših bolnikih prilagajanje odmerkov ni potrebno. Odmerek je treba zmanjšati v primeru hude okvare bolnikove funkcije jeter in ledvic. Lahko povzroči hepatotoksičen učinek, ki zavira delovanje jeter.

Med nosečnostjo, še posebej v tretjem trimesečju, uporaba nimesulida ni priporočljiva. Med dojenjem je zdravilo tudi kontraindicirano.

Nabumeton (Sinmeton)

Formacija - tablete 500 in 750 mg.

Neselektivni zaviralec COX.

En odmerek za odraslega bolnika je med obrokom ali po njej 500-750-1000 mg. V hudih primerih se lahko odmerek poveča na 2 grama na dan.

Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni tistim pri drugih neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravilih.
Če nosečnost in dojenje ne priporočata.

Kombinirane nesteroidne protivnetne droge

Obstajajo zdravila, ki vsebujejo dve ali več aktivnih sestavin iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil ali nesteroidnih protivnetnih zdravil v kombinaciji z vitamini ali drugimi zdravili. Spodaj so glavni.

  • Dolar. Vsebuje 50 mg natrijevega diklofenaka in 500 mg paracetamola. V tem pripravku je izrazit protivnetni učinek diklofenaka kombiniran s svetlim analgetičnim učinkom paracetamola. Zdravilo vzemite v 1 tableto 2-3 krat na dan po obroku. Največji dnevni odmerek je 3 tablete.
  • Neurodiklovit Kapsule, ki vsebujejo 50 mg diklofenaka, vitamina B1 in B6, ter 0,25 mg vitamina B12. Pri tem se anestetski in protivnetni učinek diklofenaka okrepi z vitamini B, ki izboljšajo metabolizem v živčnem tkivu. Priporočeni odmerek zdravila je 1-3 kapsule na dan v 1-3 odmerkih. Po obroku vzemite zdravilo in pijte veliko tekočine.
  • Olfen-75, proizveden v obliki raztopine za injiciranje, poleg diklofenaka v količini 75 mg vsebuje tudi 20 mg lidokaina: zaradi prisotnosti v raztopini slednjega, injiciranje zdravila postane manj bolno za bolnika.
  • Fanigan. Njegova sestava je podobna Dolarinu: 50 mg natrijevega diklofenaka in 500 mg paracetamola. Priporočljivo je, da vzamete 1 tableto 2-3 krat na dan.
  • Flamidez. Zelo zanimiva, drugačna od druge droge. Poleg 50 mg diklofenaka in 500 mg paracetamola vsebuje tudi 15 mg seratiopeptidaze, ki je proteolitični encim in ima fibrinolitičen, protivnetni učinek in proti edemu. Na voljo v obliki tablet in gela za lokalno uporabo. Tableto jemlje peroralno, po jedi, s kozarcem vode. Praviloma je 1 tableta predpisana 1-2 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 3 tablete. Gel se uporablja zunaj, ki ga nanese na prizadeto kožo 3-4 krat na dan.
  • Maksigezik. Zdravilo je podobno pri sestavi in ​​delovanju zdravila Flamidez, opisano zgoraj. Razlika je v proizvajalcu.
  • Diplo-P-Pharmax. Sestava teh tablet je podobna Dolarenu. Odmerki so enaki.
  • Dolar Ista stvar.
  • Dolex. Ista stvar.
  • Oksalgin-DP. Ista stvar.
  • Tsinepar. Ista stvar.
  • Diclockin. Tako kot Olfen-75 vsebuje tudi diklofenak natrij in lidokain, obe učinkovini pa sta v polnem odmerku. Zato je šibkejše.
  • Dolar gel. Vsebuje natrijev diklofenak, mentol, laneno olje in metil salicilat. Vse te komponente, do neke mere, imajo protivnetni učinek in povečujejo učinke drug drugega. Gel se nanese na prizadeto kožo 3-4 krat na dan.
  • Nimid Forte. Tablete, ki vsebujejo 100 mg nimesulida in 2 mg tizanidina. Ta zdravilo uspešno združuje protivnetne in analgetične učinke nimesulida z mišicno relaksantno (mišično-relaksirajočim) učinkom tizanidina. Uporablja se v primeru akutne bolečine, ki jo povzroča krči skeletnih mišic (na priljubljen način - ko so korenine zadavljene). Po jesti vzemite zdravilo, pijete veliko tekočine. Priporočeni odmerek je 2 tableti na dan v dveh deljenih odmerkih. Najdaljše trajanje zdravljenja je 2 tedna.
  • Nizalid Tako kot nimid forte vsebuje tudi nimesulid in tizanidin v podobnih odmerkih. Priporočeni odmerki so enaki.
  • Alit Topne tablete, ki vsebujejo 100 mg nimesulida in 20 mg dicikloverina, ki je mišični relaksant. Sprejmi po hrani, izpraznite s kozarcem tekočine. Priporočljivo je, da vzamete 1 tableto 2-krat na dan za največ 5 dni.
  • Nanogan. Sestava tega zdravila in priporočeni odmerek so podobni zdravilu zdravila Alit, opisanem zgoraj.
  • Oxygan. Ista stvar.