Seznam najučinkovitejših nesteroidnih protivnetnih zdravil

Diagnostika

V današnjem času se najbolj uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila.

To je mogoče razložiti z njihovimi dejanji:

  • Protivnetno;
  • Antipiretik;
  • Analgetik.

Primerno za simptomatsko zdravljenje, saj večini bolezen spremljajo le navedene manifestacije. V zadnjih nekaj letih so se na tem področju pojavile nove droge, od katerih je večina imela učinkovitost, podaljšano delovanje in dobro prenašanje.

Kaj je to?

Nesteroidna protivnetna zdravila so zdravila za simptomatsko zdravljenje. Veliko zdravil se prodaja brez recepta brez recepta.

Okoli 30 milijonov ljudi na Zemlji dnevno uporablja zdravila, ki jih opisujemo, 45% tistih, ki jih uporabljajo, so starejše od 62 let in 15% bolnikov v bolnišnici prejmejo podobna zdravila kot sredstvo za zdravljenje. Ta zdravila so priljubljena zaradi zgoraj opisanih ukrepov.

Zdaj jih obravnavamo bolj podrobno.

Ukrepanje takih drog

Glavna je inhibicija sinteze prostaglandinov (PG) iz arahidonske kisline z zaviranjem encima ciklooksigenaze (PG sintetaza).

PG imajo naslednjo usmerjenost:

  1. Lokalna širitev krvnih žil, zaradi katere se zmanjša edem, eksudacija, zgodnje celjenje poškodb.
  2. Zmanjšajte bolečine.
  3. Prispevajo k znižanju toplote zaradi vpliva na regulacijske centre hipotalamike.
  4. Protivnetni učinek.

Indikacije za uporabo

Zdravila te skupine so običajno predpisana za akutne in kronične patologije, v kliniki, ki jih opazujejo bolečine in vnetja.

Najpogosteje so zdravila v tej skupini predpisana za:

  1. Revmatoidni artritis je kronično vnetje sklepov.
  2. Osteoartritis je nevnetna bolezen kroničnega sklepa neznane etiologije.
  3. Vnetna artropatija: ankilozirajoči spondilitis; psoriatični artritis; Reiterjev sindrom.
  4. Protin - odlaganje uratov v tkivu telesa.
  5. Dismenoreja - menstrualna bolečina.
  6. Rak kostnine spremlja bolečina.
  7. Bolečina migrene. B
  8. Bolečine, opazovane po operacijah.
  9. Manjše bolečine pri poškodbah in vnetjih.
  10. Visoka temperatura
  11. Bolečine v boleznih urina.

Oblike sproščanja

Razpoložljivi NSAID-ji v naslednjih oblikah:

Tako lahko izberete svoj okus, nekatere oblike pa so primerne za zdravljenje otrok.

Klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil

Obstaja več klasifikacij opisane skupine.

Kemijska sestava:

  1. Derivati ​​salicilne kisline - Aspirin.
  2. Derivati ​​pirazolona - Analgin.
  3. Derivati ​​antracilne kisline - natrijev mefenaminat.
  4. Derivati ​​propionske kisline - predstavnik skupine - Ibuprofen. Preberite več: navodila za uporabo ibuprofena.
  5. Derivati ​​ocetne kisline so diklofenak natrij v tej skupini. Tukaj preberite članek o izdelku Diclofenac za uporabo.
  6. Oksikamski derivati ​​- predstavniki piroksikama in meloksikama.
  7. Derivati ​​izonikotinske kisline - to vključuje Amizon.
  8. Derivati ​​koksiba so v tej skupini celekoksib, rofekoksib.
  9. Derivati ​​drugih kemijskih skupin - Mesulid, Etodolac.
  10. Kombinirana zdravila - Reopirin, Diclokine.

Vsa zdravila v tej skupini so razdeljena na dve vrsti:

  • Zaviralci ciklooksigenaze tipa 1;
  • Inhibitorji ciklooksigenaze tipa 2.

Seznam zdravil prve generacije

Seznam zdravil druge generacije

  1. Movalis
  2. Nise
  3. Nimesil.
  4. Arcoxia.
  5. Celebrex.

Odgovor na vprašanje: nise ali nimesil - kaj je bolje? - preberite tukaj.

Seznam najučinkovitejših nesteroidnih protivnetnih zdravil

Zdaj vam bomo predstavili seznam najučinkovitejših nesteroidnih protivnetnih zdravil:

  1. Nimesulide. Zelo učinkovito proti bolečinam v hrbtu, mišicah v hrbtu, artritisu itd. Zmanjšuje vnetje, hiperemijo, znižuje temperaturo. Uporaba tega zdravila zmanjšuje bolečine in normalizira gibljivost v sklepih. Na voljo v obliki mazila in tablet. Kožne reakcije se ne štejejo za kontraindikacijo. Neželeno je uporabljati med nosečnostjo, zlasti v zadnjem trimesečju. Nimesulid tablete 100 mg 20 kosov stanejo od 87 do 152 rubljev.
  2. Celekoksib. Uporablja se pri osteohondrozi, artrozi itd. bolezni. Olajša bolečino in vnetje. Neželeni učinki pri prebavi so minimalni ali odsotni v celoti. Cena tablet Celecoxib se giblje med 500-800 rubljev in je odvisna od števila kapsul v pakiranju. Preberite o zdravnikih, ki sodelujejo pri zdravljenju artroze.
  3. Meloksikam. Drugo ime je Movalis. Zelo dobro razbremeni vročino, lajša vnetje. Zelo pomembno je, da pod nadzorom zdravnika lahko vzamete veliko časa. Oblike pripravka: ampule za intramuskularne injekcije, drage, supozitorije, mazilo. Tablete veljajo 24 ur, zato je dovolj na dan. Meloksikam ampuli 15 mg, 1,5 ml, 3 kosi. Cena 237 rubljev. Meloksikam-Tevatablets 15 mg 20 kosov Cena 292 rubljev. Meloksikamske rektalne sveče 15 mg, 6 kosov. Cena 209 rubljev. Meloksikam Aveiks tablete 15 mg 20 kosov Cena 118 rubljev.
  4. Ksefokam. To je najmočnejši analgetik, deluje kot morfij. Učinkovito 12 ur. In na srečo, droga ni zasvojenost. Kesofokam tablete so zajete. ujetnik o 8 mg 10 kosov Cena 194 rubljev. Kesofokam tablete so zajete. ujetnik o 8 mg 30 kosov Cena 564 rubljev

Nesteroidna protivnetna zdravila: seznam in cene

Nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila, nesteroidna protivnetna zdravila) so zdravila, ki imajo analgetik (analgetik), antipiretične in protivnetne učinke.

Mehanizem njihovega delovanja temelji na blokiranju določenih encimov (COX, ciklooksigenaza), so odgovorni za proizvodnjo prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k vnetju, zvišani telesni temperaturi, bolečini.

Beseda "nesteroidna", ki jo vsebuje ime skupine drog, poudarja dejstvo, da droge te skupine niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močnih hormonskih protivnetnih zdravil.

Najbolj znani predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako zdravilo NSAID deluje?

Če se analgetiki borijo neposredno z bolečino, potem nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo najneugodnejše simptome bolezni: bolečine in vnetja. Večina zdravil v tej skupini so neselektivni zaviralci encima ciklooksigenaze, ki zavirajo učinek obeh izoform (sort) - COX-1 in COX-2.

Ciklo-oksigenaza je odgovorna za proizvodnjo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki jo nato pridobiva iz fosfolipidov celične membrane s encimom fosfolipaze A2. Prostaglandini so med drugim tudi mediatorji in regulatorji v razvoju vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je kasneje prejel Nobelovo nagrado za njegovo odkritje.

Kdaj so predpisana zdravila?

NSAID se praviloma uporablja za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Nesteroidna protivnetna zdravila so posebno priljubljena pri zdravljenju sklepov.

Navedemo bolezni, za katere so predpisana zdravila:

  • akutni protin;
  • dismenoreja (menstrualna bolečina);
  • kostne bolečine, ki jih povzročajo metastaze;
  • postoperativne bolečine;
  • zvišana telesna temperatura (zvišana telesna temperatura);
  • obstrukcija črevesja;
  • ledvični kolik;
  • blago bolečino zaradi vnetja ali poškodb mehkega tkiva;
  • osteohondroza;
  • bolečina v hrbtu;
  • glavobol;
  • migrena;
  • artroza;
  • revmatoidni artritis;
  • bolečine pri Parkinsonovi bolezni.

Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulcerativnih poškodbah prebavil, še posebej v akutni fazi, hudih motenj delovanja jeter in ledvic, citopenije, idiosinkrazije, nosečnosti. Uporabljati je treba previdno pri bolnikih z bronhialno astmo, kot tudi pri posameznikih, ki so predhodno odkrili neželene reakcije pri jemanju drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Seznam skupnih nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov

Seznam najbolj znanih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, so potrebni protivnetni in antipiretični učinki:

Nekatera zdravila so šibkejša, niso tako agresivna, druga pa so namenjena akutni artrozi, kadar je nujno potrebna intervencija za zaustavitev nevarnih procesov v telesu.

Kakšna je prednost nove generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil?

Neželeni učinki se pojavijo s podaljšano uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in so sestavljeni iz pada sluznice želodca in dvanajstnika z nastankom razjed in krvavitev. To pomanjkanje neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je privedlo do razvoja nove generacije zdravil, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delovanje COX-1 (zaščitni encim).

Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulkusnih neželenih učinkov (poškodbe sluznice organov prebavnega trakta), ki so povezani s podaljšano uporabo neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar povečujejo tveganje za trombotične zaplete.

Med pomanjkljivostmi nove generacije drog je mogoče opaziti le njihovo visoko ceno, zaradi česar je mnogim ljudem nedostopno.

NSAID-ji nove generacije: seznam in cene

Kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo precej bolj selektivno, večinoma zavirajo COX-2, medtem ko COX-1 ostane praktično nepoškodovan. To pojasnjuje sorazmerno visoko učinkovitost zdravila, ki je kombinirana z minimalnim številom neželenih učinkov.

Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:

  1. Movalis Ima antipiretično, dobro označeno analgetično in protivnetno delovanje. Glavna prednost tega orodja je, da z rednim nadzorom zdravnika lahko vzamete precej dolg čas. Razpoložljivi meloksikam v obliki raztopine za intramuskularne injekcije, tablete, supozitorije in mazila. Tablete meloksikama (movalis) so zelo priročne, ker so dolgotrajne, in dovolj je, da vzamete eno tableto čez dan. Zdravilo Movalis, ki vsebuje 20 tablet 15 mg, stane 650-850 rubljev.
  2. Ksefokam. Zdravilo, ustvarjeno na osnovi Lornoxicam. Njena posebnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost za lajšanje bolečine. Po tem parametru ustreza morfinu, vendar ni zasvojenost in nima opiatastega učinka na osrednji živčni sistem. Ksefokam, ki vsebuje 30 tablet 4 mg, znaša 350-450 rubljev.
  3. Celekoksib. Ta droga v veliki meri olajša bolnikovo stanje pri osteohondrozi, artrozi in drugih boleznih, s tem razbremeni sindrom bolečine in se učinkovito bori proti vnetjem. Celecoxib ima minimalni ali brez stranskega učinka na prebavni sistem. Cena 400-600 rubljev.
  4. Nimesulide. Z velikim uspehom se uporablja pri zdravljenju bolečin v hrbtu, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro vodi v zmanjšanje bolečine in izboljšanje mobilnosti. Uporablja se tudi kot mazilo za uporabo na problematičnem področju. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet 100 mg, stane 120-160 rubljev.

Zato v primerih, ko dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil ni potrebna, se uporabljajo zdravila iz stare generacije. Vendar pa je to v nekaterih primerih preprosto prisilna situacija, saj le malo ljudi lahko privošči potek zdravljenja s takšno drogo.

Razvrstitev

Kako so nesteroidna protivnetna zdravila razvrščena in kaj je to? Po kemijskem izvoru so ta zdravila kisla in nekislinska derivati.

  1. Oxicam - piroksikam, meloksikam;
  2. NSAID-ji na osnovi indo-ocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak;
  3. Na osnovi propionske kisline - ketoprofena, ibuprofena;
  4. Salicipates (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunisal;
  5. Derivati ​​fenilacetne kisline - diklofenak, aceclofenac;
  6. Pirazolidini (pirazolonska kislina) - analginum, natrijev metamizol, fenilbutazon.
  1. Alkanones;
  2. Sulfonamidni derivati.

Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti izpostavljenosti - analgetiki, protivnetni, kombinirani.

Učinkovitost srednjega odmerka

Jakost protivnetnega učinka srednje velikih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil je mogoče razvrstiti v naslednjem zaporedju (najmočnejši na vrhu):

  1. Indometacin;
  2. Flurbiprofen;
  3. Diklofenak natrij;
  4. Piroksikam;
  5. Ketoprofen;
  6. Naproxen;
  7. Ibuprofen;
  8. Amidopiroin;
  9. Aspirin.

Na analgetični učinek srednje velikih odmerkov NSAID lahko namestimo v naslednjem zaporedju:

  1. Ketorolac;
  2. Ketoprofen;
  3. Diklofenak natrij;
  4. Indometacin;
  5. Flurbiprofen;
  6. Amidopiroin;
  7. Piroksikam;
  8. Naproxen;
  9. Ibuprofen;
  10. Aspirin.

Zgornja zdravila se praviloma uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremljajo bolečine in vnetja. Najpogosteje so predpisana nesteroidna protivnetna zdravila za lajšanje bolečin in zdravljenje sklepov: artritis, artroza, poškodbe itd.

Nenadoma se NSAID uporabljajo za lajšanje bolečin pri glavobolih in migrenah, dismenoreja, postoperativne bolečine, ledvične kolike itd. Zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretične učinke.

Kateri odmerek lahko izberete?

Vsak nov bolnik za tega bolnika mora biti predpisan najprej v najmanjšem odmerku. Z dobrim odstopanjem v 2-3 dneh povečajte dnevni odmerek.

Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širšem obsegu in v zadnjih letih se je pojavila težnja po povečanju enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katere je značilno najbolj prenašanje (naproksen, ibuprofen), pri čemer se ohranjajo omejitve največjih odmerkov aspirina, indometacina, fenilbutazona in piroksikama. Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le pri uporabi zelo velikih odmerkov NSAID.

Neželeni učinki

Dolgotrajna uporaba protivnetnih zdravil v velikih odmerkih lahko povzroči:

  1. Motnje živčnega sistema - spremembe razpoloženja, dezorientacija, omotica, letargija, tinitus, glavobol, izguba vida;
  2. Spremembe v delovanju srca in krvnih žil - srčni utrip, zvišan krvni tlak, otekanje.
  3. Gastritis, razjede, perforacija, krvavitev v prebavilih, motnje v delovanju disfunkcije, spremembe v delovanju jeter s povečanjem jetrnih encimov;
  4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bolečen dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok;
  5. Ledvična odpoved, motnje uriniranja.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvajati v najkrajšem možnem času in v minimalnih učinkovitih odmerkih.

Uporaba med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati zdravil skupine NSAID, zlasti v tretjem trimesečju. Čeprav niso bili ugotovljeni neposredni teratogeni učinki, se domneva, da lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo prezgodnje zaprtje kanala arterije (Botallova) in ledvične zaplete na plodu. Obstajajo tudi informacije o prezgodnjem delu. Kljub temu je bil aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporabljen pri nosečnicah s antifosfolipidnim sindromom.

Po najnovejših podatkih kanadskih raziskovalcev je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v obdobjih do 20 tednov nosečnosti povezana s povečanim tveganjem za splav (spontani splav). Po rezultatih študije se je tveganje za splavitev povečalo za 2,4-krat, ne glede na odmerek zdravila.

Movalis

Voditelj med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se lahko imenuje Movalis, ki ima daljše obdobje delovanja in je dovoljeno za dolgoročno uporabo.

Ima izrazit protivnetni učinek, ki vam omogoča, da ga jemljete z osteoartritisom, ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom. Ne ogroža bolečin, antipiretičnih lastnosti, ščiti tkivo hrustanca. Uporablja se za zobobol, glavobol.

Določitev odmerka, način uporabe (tablete, injekcije, supozitorije) je odvisna od resnosti, vrste bolezni.

Celekoksib

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih gastrointestinalna sluznica skorajda nima negativnega učinka, ker ima zelo nizko afiniteto za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Celekoksib se praviloma vzame v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Indometacin

Nanaša se na najučinkovitejše načine nehormonskega delovanja. Z artritisom indometacin razbremeni bolečine, zmanjša otekanje sklepov in ima močan protivnetni učinek.

Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne supozitorije) je precej nizka, najvišji stroški tablet pa so 50 rubljev na paket. Pri uporabi zdravila moramo biti previdni, saj ima precejšen seznam neželenih učinkov.

V farmakologiji je indometacin na voljo pod imeni Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost učinkovitega zmanjševanja temperature in bolečine, zato se zdravila, ki temeljijo na njej, prodajajo brez recepta. Za novorojenčke se uporablja tudi antipiretični ibuprofen. Dokazano je, da bolje zmanjša temperaturo kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Poleg tega je ibuprofen eden najbolj priljubljenih analgetikov brez recepta. Kot protivnetno zdravilo ni predpisano tako pogosto, vendar je zdravilo precej priljubljeno pri revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih bolezni sklepov.

Najbolj priljubljena trgovska imena za ibuprofen so Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.

Diklofenak

Morda eden od najbolj priljubljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil, nastalih v 60. letih prejšnjega stoletja. Izdaja obraza - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel. To zdravilo za zdravljenje sklepov združuje tako visoko aktivnost proti bolečinam kot tudi visoko protivnetne lastnosti.

Na voljo pod imeni Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen in drugi.

Ketoprofen

Poleg zgoraj navedenih zdravil, skupina zdravil prvega tipa, neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila (NSAIDs), tj. COX-1, vključuje tako zdravilo kot ketoprofen. Zaradi moči delovanja je blizu ibuprofena in je v obliki tablet, gela, aerosola, kreme, raztopin za zunanjo uporabo in za injiciranje, rektalnih svečk (supozitorij).

Ta izdelek lahko kupite pod blagovnimi znamkami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax in Flexen.

Aspirin

Acetilsalicilna kislina zmanjšuje sposobnost, da se krvne celice držijo med seboj in tvorijo krvne strdke. Pri jemanju zdravila Aspirin se raztezajo krvne tekočine in krvne žile, kar vodi v olajšanje stanja osebe z glavobolom in intrakranialnim pritiskom. Dejanje zdravila zmanjša oskrbo z energijo pri vnetju in vodi k zmanjšanju tega procesa

Aspirin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let, kot zaplet v obliki izrazito hudega Reyeovega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20% preživelih dojenčkov je lahko nagnjeno k epilepsiji in duševni retardaciji.

Alternativna zdravila: hondroprotektorji

Pogosto so za zdravljenje sklepov predpisani kondroprotektorji, na primer zdravilo Don. Ljudje pogosto ne razumejo razlike med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in kondrotitri. Nesteroidna protivnetna zdravila hitro olajšajo bolečine, hkrati pa imajo veliko neželenih učinkov. In chondroprotectors ščitijo tkivo hrustanca, vendar jih je treba vzeti za 2-3 mesece tečajev.

Sestava najučinkovitejših chondroprotectors vključuje 2 snovi - glukozamin in hondroitin.

Protivnetna zdravila za sklepe (NSAID): pregled sredstev

Vnetni proces v skoraj vseh primerih spremlja revmatsko patologijo, kar bistveno zmanjša kakovost življenja bolnika. Zato je eden od vodilnih usmeritev pri zdravljenju bolezni sklepov protivnetno zdravljenje. Ta učinek ima več skupin zdravil: nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), glukokortikoide za sistemsko in lokalno uporabo, delno, le kot del celovite obravnave - kondroprotektorji.

V tem članku menimo, da je skupina zdravil našteta prva - nesteroidna protivnetna zdravila.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID)

To je skupina zdravil, katerih učinki so protivnetna, antipiretična in analgetična. Resnost vsakega od njih je drugačna za različna zdravila. Ta zdravila se imenujejo nesteroidna, ker se v strukturi razlikujejo od hormonskih pripravkov, glukokortikoidov. Slednji imajo močan protivnetni učinek, vendar imajo tudi negativne lastnosti steroidnih hormonov.

Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil

Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil je neselektivna ali selektivna inhibicija (inhibicija) s temi vrstami encima COX - ciklooksigenaze. COG je v številnih tkivih našega telesa in je odgovoren za proizvodnjo različnih biološko aktivnih snovi: prostaglandinov, prostaciklinov, tromboksana in drugih. Prostaglandini so v ospredju mediatorji vnetja, in bolj od njih, bolj izrazit vnetni proces. Nesteroidna protivnetna zdravila, ki zavirajo COX, zmanjšujejo ravni prostaglandinov v tkivih in vnetni proces se nazaduje.

NSAID Imenovanje Scheme

Nekateri NSAID imajo številne precej resne neželene učinke, medtem ko druga zdravila v tej skupini niso značilna. To je posledica posebnosti mehanizma delovanja: vpliv zdravilnih snovi na različne vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 in COX-3.

COX-1 se nahaja v zdravi osebi v skoraj vseh organih in tkivih, zlasti v prebavnem traktu in ledvicah, kjer opravlja svoje najpomembnejše funkcije. Na primer, sintetizirani prostaglandini COX so aktivno vključeni v ohranjanje neoporečnosti želodčne sluznice in črevesja, vzdržujejo ustrezen pretok krvi v njem, zmanjšujejo izločanje klorovodikove kisline, povečujejo pH, izločajo fosfolipide in sluz, spodbujajo proliferacijo celic (razmnoževanje). Zdravila, ki zavirajo COX-1, povzročajo znižanje ravni prostaglandinov ne samo v vnetnem oziru, pač pa tudi po telesu, kar lahko povzroči negativne posledice, o katerih bomo razpravljali v nadaljevanju.

COX-2 je praviloma odsoten ali se nahaja v zdravih tkivih, vendar v neznatnih količinah. Njena raven raste neposredno med vnetjem in v samem ognju. Zdravila, ki selektivno znižujejo COX-2, čeprav so pogosto sistematično sprejeti, vendar delujejo natančno v središču pozornosti in zmanjšujejo vnetni proces v njej.

COX-3 je vpleten tudi v nastanek bolečine in vročine, vendar nima nobene zveze s vnetjem. Nekateri nesteroidna protivnetna zdravila vplivajo na to vrsto encima in imajo malo učinka na COX-1 in 2. Nekateri avtorji pa verjamejo, da COX-3 kot neodvisna izoforma encima ne obstaja in je varianta COG-1: ta vprašanja morajo izvajanje dodatnih raziskav.

Klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil

Obstaja kemična klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki temelji na strukturnih značilnostih molekule aktivne snovi. Vendar pa so biokemični in farmakološki izrazi verjetno malo zanimivi za številne bralce, zato vam ponujamo drugo klasifikacijo, ki temelji na selektivnosti inhibicije COX. Po njenem mnenju so vsi nesteroidna protivnetna zdravila razdeljeni na:
1. Neselektivno (vpliva na vse vrste COX, predvsem COX-1):

  • Indometacin;
  • Ketoprofen;
  • Piroksikam;
  • Aspirin;
  • Diklofenak;
  • Aciklofenak;
  • Naproxen;
  • Ibuprofen

2. Neselektivno, enako deluje na COX-1 in COX-2:

3. Selektivni (zaviranje COX-2):

Nekatera od zgornjih zdravil nimajo skoraj nobenega protivnetnega učinka, vendar imajo večjo stopnjo analgetika (Ketorolac) ali antipiretični učinek (Aspirin, Ibuprofen), zato o teh zdravilih v tem članku ne bomo govorili. Govorimo o tistih nesteroidnih protivnetnih zdravilih, katerih protivnetni učinek je najbolj izrazit.

Na kratko o farmakokinetiki

Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo ustno ali intramuskularno.
Kadar se zaužitje dobro absorbira v prebavnem traktu, je njihova biološka uporabnost približno 70-100%. Bolje je absorbirati v kislem okolju in premik v pH želodca na alkalno stran upočasni absorpcijo. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvi se določi v 1-2 urah po zaužitju zdravila.

Pri intramuskularnem dajanju se zdravilo veže na krvne beljakovine za 90-99% in tvori funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prehajajo v organe in tkiva, še posebej v središče vnetja in sinovialne tekočine (ki se nahaja v skupni votlini). NSAID se izloči z urinom. Razpolovna doba je odvisna od zdravila.

Kontraindikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil

Priprave te skupine ne smemo uporabljati pod naslednjimi pogoji:

  • individualna preobčutljivost za komponente;
  • razjede na želodcu in razjede dvanajstnika ter druge ulcerativne spremembe v prebavnem traktu;
  • levko- in trombopenija;
  • hude krvavitve ledvic in jeter;
  • nosečnost

Glavni neželeni učinki NSAID

  • ulcerogeno delovanje (sposobnost zdravil v tej skupini, da povzroči razjede in erozije prebavil);
  • dispepsične motnje (želodčne težave, slabost in druge);
  • bronhospazem;
  • toksični učinki na ledvice (krvavitev njihove funkcije, zvišan krvni tlak, nefropatija);
  • toksični učinki na jetra (povečana aktivnost krvi jetrnih transaminaz);
  • toksični učinki na kri (zmanjšanje števila oblikovanih elementov do aplastične anemije, poslabšanje krvne koagulacije, ki se kaže s krvavitvijo);
  • podaljšanje nosečnosti;
  • alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, anafilaksa).
Število poročil o neželenih učinkih zdravil NSAID, prejetih v obdobju 2011-2013

Značilnosti terapije NSAID

Ker zdravila v tej skupini v večji ali manjši meri škodljivo vplivajo na sluznico želodca, jih je treba večinoma vzeti po obroku, piti veliko vode in po možnosti s paralelno uporabo zdravil za vzdrževanje gastrointestinalnega trakta. V tej vlogi praviloma zavirajo protonsko črpalko: omeprazol, rabeprazol in drugi.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvajati v najkrajšem možnem času in v minimalnih učinkovitih odmerkih.

Osebam z zmanjšano ledvično funkcijo, pa tudi starejšim bolnikom, je praviloma predpisan odmerek nižji od povprečnega terapevtskega, saj se presnovni procesi pri teh kategorijah bolnikov upočasnjujejo: aktivna snov ima učinek in se izloča v daljšem obdobju.
Podrobnejše razmislite o posameznih pripravkih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Indometacin (indometacin, metindol)

Izdaja obrazca - tablete, kapsule.

Ima izrazite protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Zavira agregacijo (lepljenje med seboj) trombocitov. Najvišja koncentracija v krvi se določi 2 uri po uporabi, razpolovna doba 4-11 ur.

Določite, praviloma, 25-50 mg 2-3 krat na dan.

Neželeni učinki, našteti zgoraj, so precej izraziti za to zdravilo, zato se trenutno uporablja relativno redko, pri tem pa dajejo druge, varnejše droge.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen in drugi)

Izdaja obraza - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel.

Ima izrazit protivnetni, analgetični in antipiretični učinek. Hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvi je dosežena v 20-60 minutah. Skoraj 100% absorbira s krvnimi beljakovinami in prevaža skozi telo. Najvišja koncentracija zdravila v sinovijski tekočini se določi po 3-4 urah, njegova razpolovna doba pa je 3 do 6 ur od nje in 1-2 uri iz krvne plazme. Izlocani v urinu, žolcu in iztrebkih.

Priporočeni odrasli odmerek diklofenaka je praviloma 50-75 mg 2-3-krat na dan peroralno. Največji dnevni odmerek je 300 mg. Zmanjšana oblika, enaka 100 g zdravila v eni tableti (kapsula), jemlje enkrat na dan. Pri intramuskularnem dajanju je en odmerek 75 mg, pogostost dajanja pa je 1-2 krat na dan. Zdravilo v obliki gela se nanese s tanko plastjo na koži na območju mesta vnetja, množico uporabe - 2-3 krat na dan.

Etodolac (Etol Fort)

Oblika obraza - 400 mg kapsule.

Prav tako so precej izrazita protivnetna, antipiretična in analgetična lastnost tega zdravila. Ima zmerno selektivnost - deluje predvsem na COX-2 v vnetnem oziru.

Hitro absorbira iz prebavnega trakta, če jemlje peroralno. Biološka uporabnost ni odvisna od vnosa hrane in antacidov. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvi se določi po 60 minutah. 95% vezan na krvne beljakovine. Razpolovni čas plazme je 7 ur. Iz telesa se izlocajo predvsem z urinom.

Uporablja se za nujno ali dolgotrajno zdravljenje revmatoloških bolezni: osteoartritis, revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, kot tudi v primeru bolečine katere koli etiologije.
Priporočljivo je, da zdravilo vzamete 400 mg 1-3 krat na dan po obroku. Če je potrebno, podaljšano terapijo je treba odmerek zdravila prilagoditi 1-krat v 2-3 tednih.

Standardni kontraindikacije. Neželeni učinki so podobni neželenim učinkom drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar se zaradi relativne selektivnosti zdravila pojavljajo manj pogosto in so manj izraziti.
Zmanjša učinek nekaterih antihipertenzivnih zdravil, zlasti zaviralcev ACE.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Na voljo v obliki tablet 100 mg.

Primeren analog diklofenaka s podobnim protivnetnim in analgetičnim učinkom.
Po zaužitju ga hitro in praktično 100-odstotno absorbira želodčna sluznica. S hkratnim vnosom hrane se stopnja absorpcije upočasni, vendar stopnja ostane enaka. Povezana s plazemskimi beljakovinami skoraj v celoti, v tej obliki, ki se širi skozi telo. Koncentracija zdravila v sinovialni tekočini je precej visoka: doseže 60% koncentracije v krvi. Povprečni razpolovni čas je 4-4,5 ure. Izlocajo predvsem ledvic.

Priporočljivo je, da vzamete 100 mg ob obroku, izpraznite tableto s 100 ml vode. Frekvenca sprejema - 2-krat na dan. Prilagajanje odmerka starejšim bolnikom ni potrebno.

Od neželenih učinkov je treba opozoriti na dispepsijo, navzeo, drisko, bolečine v trebuhu, povečano aktivnost jetrnih transaminaz, omotico: ti simptomi so precej pogosti, pri 1-10 bolnikih od 100. Drugi neželeni učinki so precej manj pogosti, zlasti razjed želodca - manj kot en bolnik na 10.000.

Možno je zmanjšati verjetnost neželenih učinkov, tako da pacientu predpisuje najmanjši učinkoviti odmerek čim prej.

Aceclofenac ni priporočljiv med nosečnostjo in dojenjem.
Zmanjša antihipertenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil.

Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20)

Sprostitveni obrazec - tablete na 10 mg.

Poleg antiinflamatornih, analgetičnih in antipiretičnih učinkov ima tudi antiplatelet učinek.

Dobro absorbira v prebavnem traktu. Hkratni vnos hrane upočasni stopnjo absorpcije, vendar ne vpliva na stopnjo njenega vpliva. Najvišja koncentracija v krvi se ugotovi po 3-5 urah. Koncentracija v krvi je precej večja pri intramuskularnem dajanju zdravila, ne pa po peroralni uporabi. 40-50% prodre v sinovialno tekočino, se nahaja v materino mleko. Podvrže vrsto sprememb v jetrih. Izlocani v urin in iztrebki. Razpolovni čas je 24-50 ur.

Analgetični učinek se pojavi v pol ure po jemanju tabletke in traja še en dan.

Odmerki zdravila se razlikujejo glede na bolezen in se gibljejo od 10 do 40 mg na dan v enem ali več odmerkih.

Kontraindikacije in neželeni učinki so standardni.

Tenoksikam (Texamen-L)

Izdaja obrazca - prašek za raztopino za injiciranje.

Intramuskularno injicirajte v odmerku 2 ml (20 mg zdravila) na dan. Pri akutnem protinatnem artritisu - 40 mg 1-krat na dan 5 dni hkrati.

Izboljša učinke posrednih antikoagulantov.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Sprostitveni obrazec - tablete na 4 in 8 mg, prašek za pripravo raztopine za injekcije, ki vsebujejo 8 mg pripravka.

Priporočeni odmerek za peroralno dajanje 8-16 mg na dan 2-3 krat. Vzemite tableto, naj se jedo z veliko vode.

Intramuskularno ali intravensko injiciranje v odmerku 8 mg na čas. Pogostost injekcij na dan: 1-2 krat. Za pripravo tik pred uporabo je potrebna raztopina za injiciranje. Največji dnevni odmerek je 16 mg.
Starejšim bolnikom ni treba zmanjševati odmerka lornoksikama, vendar je zaradi verjetnosti neželenih reakcij iz gastrointestinalnega trakta ljudje s katerokoli gastrointestinalno patologijo vzrok previdno.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks in drugi)

Sprostitveni obrazec - tablete na 7,5 in 15 mg, raztopina za injekcije na 2 ml v ampuli, ki vsebuje 15 mg zdravilne učinkovine, rektalne supozitorije, ki vsebujejo tudi 7,5 mg in 15 mg meloksikama.

Selektivni zaviralec COX-2. Redko kot druga zdravila skupine NSAID povzroča neželene učinke v obliki poškodbe ledvic in gastropatije.

V prvih nekaj dneh zdravljenja se zdravilo praviloma uporablja parenteralno. 1-2 ml raztopine se injicira globoko v mišico. Ko se akutni vnetni proces nekoliko zmanjša, se bolnik prenese v obliko tablet meloksikama. Notranjost se uporablja ne glede na obrok 7,5 mg 1-2 krat na dan.

Celekoksib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Oblika izpusta - kapsul s 100 in 200 mg zdravila.

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih gastrointestinalna sluznica skorajda nima negativnega učinka, ker ima zelo nizko afiniteto za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Celekoksib se praviloma vzame v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Neželeni učinki so redki. Pri dolgotrajni uporabi zdravila v visokem odmerku so možne razjede sluznice prebavnega trakta, krvavitev v prebavilih, agranulocitoza in trombocitopenija.

Rofekoksib (Denebol)

Sprostitveni obrazec - raztopina za injekcije v ampulah na 1 ml, ki vsebuje 25 mg zdravilne učinkovine, tablete.

Visoko selektiven zaviralec COX-2 z izrazitimi protivnetnimi, analgetskimi in antipiretičnimi lastnostmi. Skoraj ni učinka na sluznico gastrointestinalnega trakta in ledvičnega tkiva.

Priporočljivo je, da jemlje peroralno pri 12,5-25 mg 1-krat na dan. Pri hudem sindromu bolečine je lahko začetni odmerek 50 mg v enkratnem odmerku 1-krat na dan.

S previdnostjo, ki so jo predpisale ženske v 1. in 2. trimesečju nosečnosti, med dojenjem so osebe, ki trpijo zaradi bronhialne astme ali hude ledvične funkcije.

Tveganje za neželene učinke iz prebavnega trakta se pri bolnikih, ki jemljejo veliko odmerka zdravila, dolgoročno, pa tudi pri starejših bolnikih.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef)

Sprostitveni obrazec - tablete na 60 mg, 90 mg in 120 mg.

Selektivni zaviralec COX-2. Sinteza prostaglandinov v želodcu ne vpliva na delovanje trombocitov brez učinka.

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok. Priporočeni odmerek je odvisen od resnosti bolezni in se razlikuje od 30 do 120 mg na dan v 1 sprejemu. Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka.

Neželeni učinki so zelo redki. Praviloma jih bolniki, ki jemljejo etorikoksib, 1 leto ali več (za hude revmatične bolezni). Spekter neželenih reakcij, ki se pojavljajo v tem primeru, je zelo širok.

Nimesulide (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid in drugi)

Oblika izdaje - 100 mg tablete, granule za pripravo suspenzij za oralno uporabo v vrečah, ki vsebujejo 1 odmerek zdravila - 100 mg, gel v cevi.

Izredno selektiven zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim, analgetičnim in antipiretičnim učinkom.

Zdravilo vzemite 100 mg dvakrat na dan po obroku. Trajanje zdravljenja se določi posamično. Gel se nanese na prizadeto področje, nežno drgne v kožo. Množnost uporabe - 3-4 krat na dan.

Pri imenovanju zdravila Nimesulide pri starejših bolnikih prilagajanje odmerkov ni potrebno. Odmerek je treba zmanjšati v primeru hude okvare bolnikove funkcije jeter in ledvic. Lahko povzroči hepatotoksičen učinek, ki zavira delovanje jeter.

Med nosečnostjo, še posebej v tretjem trimesečju, uporaba nimesulida ni priporočljiva. Med dojenjem je zdravilo tudi kontraindicirano.

Nabumeton (Sinmeton)

Formacija - tablete 500 in 750 mg.

Neselektivni zaviralec COX.

En odmerek za odraslega bolnika je med obrokom ali po njej 500-750-1000 mg. V hudih primerih se lahko odmerek poveča na 2 grama na dan.

Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni tistim pri drugih neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravilih.
Če nosečnost in dojenje ne priporočata.

Kombinirane nesteroidne protivnetne droge

Obstajajo zdravila, ki vsebujejo dve ali več aktivnih sestavin iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil ali nesteroidnih protivnetnih zdravil v kombinaciji z vitamini ali drugimi zdravili. Spodaj so glavni.

  • Dolar. Vsebuje 50 mg natrijevega diklofenaka in 500 mg paracetamola. V tem pripravku je izrazit protivnetni učinek diklofenaka kombiniran s svetlim analgetičnim učinkom paracetamola. Zdravilo vzemite v 1 tableto 2-3 krat na dan po obroku. Največji dnevni odmerek je 3 tablete.
  • Neurodiklovit Kapsule, ki vsebujejo 50 mg diklofenaka, vitamina B1 in B6, ter 0,25 mg vitamina B12. Pri tem se anestetski in protivnetni učinek diklofenaka okrepi z vitamini B, ki izboljšajo metabolizem v živčnem tkivu. Priporočeni odmerek zdravila je 1-3 kapsule na dan v 1-3 odmerkih. Po obroku vzemite zdravilo in pijte veliko tekočine.
  • Olfen-75, proizveden v obliki raztopine za injiciranje, poleg diklofenaka v količini 75 mg vsebuje tudi 20 mg lidokaina: zaradi prisotnosti v raztopini slednjega, injiciranje zdravila postane manj bolno za bolnika.
  • Fanigan. Njegova sestava je podobna Dolarinu: 50 mg natrijevega diklofenaka in 500 mg paracetamola. Priporočljivo je, da vzamete 1 tableto 2-3 krat na dan.
  • Flamidez. Zelo zanimiva, drugačna od druge droge. Poleg 50 mg diklofenaka in 500 mg paracetamola vsebuje tudi 15 mg seratiopeptidaze, ki je proteolitični encim in ima fibrinolitičen, protivnetni učinek in proti edemu. Na voljo v obliki tablet in gela za lokalno uporabo. Tableto jemlje peroralno, po jedi, s kozarcem vode. Praviloma je 1 tableta predpisana 1-2 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 3 tablete. Gel se uporablja zunaj, ki ga nanese na prizadeto kožo 3-4 krat na dan.
  • Maksigezik. Zdravilo je podobno pri sestavi in ​​delovanju zdravila Flamidez, opisano zgoraj. Razlika je v proizvajalcu.
  • Diplo-P-Pharmax. Sestava teh tablet je podobna Dolarenu. Odmerki so enaki.
  • Dolar Ista stvar.
  • Dolex. Ista stvar.
  • Oksalgin-DP. Ista stvar.
  • Tsinepar. Ista stvar.
  • Diclockin. Tako kot Olfen-75 vsebuje tudi diklofenak natrij in lidokain, obe učinkovini pa sta v polnem odmerku. Zato je šibkejše.
  • Dolar gel. Vsebuje natrijev diklofenak, mentol, laneno olje in metil salicilat. Vse te komponente, do neke mere, imajo protivnetni učinek in povečujejo učinke drug drugega. Gel se nanese na prizadeto kožo 3-4 krat na dan.
  • Nimid Forte. Tablete, ki vsebujejo 100 mg nimesulida in 2 mg tizanidina. Ta zdravilo uspešno združuje protivnetne in analgetične učinke nimesulida z mišicno relaksantno (mišično-relaksirajočim) učinkom tizanidina. Uporablja se v primeru akutne bolečine, ki jo povzroča krči skeletnih mišic (na priljubljen način - ko so korenine zadavljene). Po jesti vzemite zdravilo, pijete veliko tekočine. Priporočeni odmerek je 2 tableti na dan v dveh deljenih odmerkih. Najdaljše trajanje zdravljenja je 2 tedna.
  • Nizalid Tako kot nimid forte vsebuje tudi nimesulid in tizanidin v podobnih odmerkih. Priporočeni odmerki so enaki.
  • Alit Topne tablete, ki vsebujejo 100 mg nimesulida in 20 mg dicikloverina, ki je mišični relaksant. Sprejmi po hrani, izpraznite s kozarcem tekočine. Priporočljivo je, da vzamete 1 tableto 2-krat na dan za največ 5 dni.
  • Nanogan. Sestava tega zdravila in priporočeni odmerek so podobni zdravilu zdravila Alit, opisanem zgoraj.
  • Oxygan. Ista stvar.

Vse o nesteroidnih protivnetnih zdravilih (nesteroidna protivnetna zdravila, nesteroidna protivnetna zdravila)

Ta ekstenzivna kategorija drog, v kombinaciji s skrajšanim izrazom nesteroidna protivnetna zdravila, se uvršča med najpogosteje glede pogostosti medicinskega sestanka med različnimi vnetnimi boleznimi, ki jih spremlja bolečina.

Priljubljenost NSAID je razložljiva:

  • zdravila hitro prenehajo z bolečinami, imajo antipiretične in protivnetne učinke;
  • sodobna orodja so na voljo v različnih dozirnih oblikah: jih je mogoče uporabljati v obliki mazil, gelov, sprejev, injekcij, kapsul ali supozitorijev;
  • Veliko zdravil v tej skupini je mogoče kupiti brez recepta.

Kljub razpoložljivosti in splošni javnosti pa nesteroidna protivnetna zdravila sploh niso varna skupina zdravil. Nekontroliran sprejem in samoprepisovanje pacientov lahko povzroči telesu več škode kot dobrega. Predpisati zdravila mora biti zdravnik!

Klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil

Skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil je zelo obsežna in vključuje različne droge, ki so raznolike v kemični strukturi in mehanizmih delovanja.

Študija te skupine se je začela v prvi polovici prejšnjega stoletja. Njegov prvi predstavnik je acetilsalicilna kislina, katere aktivna sestavina je salicyline, ki jo je iz leta 1827 izoliral iz vrbeh. Po 30 letih so znanstveniki naučili sintetizirati to zdravilo in njegovo natrijevo sol - isti aspirin, ki zavzame nišo na lekarniških policah.

Trenutno se v klinični medicini uporablja več kot 1000 vrst zdravil, ustvarjenih na podlagi nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Pri razvrstitvi teh zdravil lahko razlikujemo naslednja navodila:

Kemijska zgradba

NSAIDe lahko dobimo:

  • karboksilne kisline (salicilna - Aspirin, ocetno - indomethacin, diklofenak, ketorolak, propionsko - ibuprofen, naproksen, nikotinska - nifluminska kislina);
  • pirozaloni (fenilbutazon);
  • oksikam (piroksikam, meloksikam);
  • Coxibs (celekoksib, rofekoksib);
  • sulfonanilidi (Nimesulid);
  • alkanoni (Nabumeton).

Glede na resnost boja proti vnetjem

Najpomembnejši klinični učinek za to skupino zdravil je protivnetno, zato je pomembna klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil tista, ki upošteva moč tega učinka. Vse droge, ki pripadajo tej skupini, so razdeljene na:

  • izrazito protivnetno delovanje (aspirin, indometacin, diklofenak, akeklofenak, nimesulid, meloksikam);
  • šibko protivnetno delovanje ali nenadne analgetike (Metamizole (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

Pri zaviranju COX

COX ali ciklooksigenaza je encim, odgovoren za kaskado transformacij, ki spodbujajo produkcijo vnetnih mediatorjev (prostaglandini, histamin, levkotrieni). Te snovi podpirajo in povečujejo vnetni proces, povečujejo prepustnost tkiva. Obstajata dve vrsti encimov: COX-1 in COX-2. COX-1 je "dober" encim, ki prispeva k proizvodnji prostaglandinov, ki ščitijo sluznico prebavil. COX -2 je encim, ki spodbuja sintezo vnetnih posrednikov. Odvisno od vrste zdravila COX, ki blokira zdravilo, oddaja:

  • neselektivni zaviralci COX (butadion, analgin, indometacin, diklofenak, ibuprofen, naproksen, ketorolac).

Blokata oba COX-2, zaradi česar olajšata vnetje, in COX-1 - rezultat podaljšane uporabe so neželeni stranski učinki iz prebavnega trakta;

  • selektivni zaviralci COX-2 (meloksikam, nimesulid, celekoksib, etodolak).

Selektivno blokiraj samo encim COX-2, hkrati pa zmanjšuje sintezo prostaglandinov, a nima gastroksikološkega učinka.

Po zadnjih študijah je izolirana še ena tretja vrsta encima, COX-3, ki jo vsebujejo možganska skorja in cerebrospinalna tekočina. Ta encim selektivno vpliva na acetaminofen (aceklofenak).

Mehanizem delovanja in učinkov

Glavni mehanizem delovanja te skupine zdravil je zaviranje encima ciklooksigenaze.

Protivnetni učinek

Vnetje se ohranja in se razvije s tvorbo specifičnih snovi: prostaglandini, bradikininu, levkotrienom. V vnetnem procesu arahidonske kisline s sodelovanjem COX-2 se oblikujejo prostaglandini.

Poleg COX-2 lahko nesteroidna protivnetna zdravila blokirajo tudi COX-1, ki je prav tako vključena v sintezo prostaglandinov, vendar je potrebna za ponovno vzpostavitev celovitosti gastrointestinalne sluznice. Če zdravilo blokira obe vrsti encima, lahko negativno vpliva na prebavni trakt.

Z zmanjšanjem sinteze prostaglandinov se zmanjša edem in infiltracija v vnetni fokus.

Nesteroidna protivnetna zdravila, ki vstopajo v telo, prispevajo k dejstvu, da drugi vnetni mediator - bradikinin ne more vplivati ​​na celice, kar prispeva k normalizaciji mikrocirkulacije in zmanjšanju kapilar, kar pozitivno vpliva na lajšanje vnetja.

Pod vplivom te skupine zdravil se zmanjša proizvodnja histamina in serotonina - biološko aktivne snovi, ki poslabšajo vnetne spremembe v telesu in prispevajo k njihovemu napredovanju.

NSAID preprečujejo peroksidacijo v celičnih membranah in, kot veste, so prosti radikali močan dejavnik, ki podpira vnetje. Zaviranje peroksidacije je eno od smeri protivnetnega delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Analgetični učinek

Analgetični učinek pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil dosežen je zaradi sposobnosti zdravil te skupine, da prodrejo v osrednji živčni sistem, da bi tam preprečili delovanje centrov za bolečino.

V vnetnem procesu veliko kopičenje prostaglandinov povzroča hiperalgezijo - povečanje občutljivosti na bolečino. Ker nesteroidna protivnetna zdravila pomagajo zmanjšati produkcijo teh mediatorjev, pacientov prag za bolečino samodejno poveča: ko je sinteza prostaglandinov ustavljena, bolnik manj boleče bolečine.

Med vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili obstaja ločena skupina zdravil, ki imajo neučinkovit protivnetni učinek, vendar je močan anestetik nenadotični analgetiki: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Uničijo lahko:

  • glavobol, zob, sklep, mišica, menstrualna bolečina, bolečina pri nevritisu;
  • bolečine v glavnem vnetna narava.

Za razliko od zdravil za narkotično bolečino, nesteroidna protivnetna zdravila ne delujejo na opioidne receptorje, kar pomeni:

  • ne povzročajo odvisnosti od drog;
  • ne pritiskajte na dihalne in kašeljne centre;
  • Ne uporabljajte zaprtega sistema s pogosto uporabo.

Antipiretični učinek

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo zaviralni, zaviralni učinek na proizvodnjo snovi v osrednjem živčnem sistemu, ki vzbujajo središče termoregulacije v hipotalamusu - E1 prostaglandini, interleukini-11. Zdravila zavirajo prenos vzbujanja v jedru hipotalamusa, zmanjša se proizvodnja toplote - povišana telesna temperatura se povrne v normalno stanje.

Učinek zdravil se pojavi le pri visoki telesni temperaturi, NSAIDi pa nimajo tega učinka pri normalni temperaturi.

Antitrombotični učinek

Ta učinek je najbolj izrazit v acetilsalicilni kislini (aspirin). Zdravilo lahko zavira agregacijo trombocitov (lepljenje). Veliko se uporablja v kardiologiji kot antiagregacijsko sredstvo - sredstvo, ki preprečuje nastajanje krvnih strdkov, je predpisano za njihovo preprečevanje pri srčnih boleznih.

Indikacije za uporabo

Majhna je verjetnost, da se lahko druga skupina vseh zdravil pohvali s tako širokim seznamom indikacij za uporabo, ki imajo nesteroidna protivnetna zdravila. Raznolikost kliničnih primerov in bolezni, pri katerih imajo zdravili želeni učinek, ki jih zdravniki naredijo za nesteroidna protivnetna zdravila ena od najpogostejših priporočenih zdravil.

Indikacije za predpisovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil so:

  • revmatološke bolezni, protin in psoriatični artritis;
  • nevralgija, radikulitis z radikularnim sindromom (bolečina v spodnjem delu hrbta, dajanje noge);
  • druge bolezni mišično-skeletnega sistema: osteoartritis, tendovaginitis, miozitis, travmatske poškodbe;
  • ledvična in jetrna kolika (ponavadi je prikazana kombinacija z antispazmodiki);
  • zvišana telesna temperatura nad 38,5 ° C;
  • sindrom vnetne bolečine;
  • bolečine med menstruacijo;
  • antikoagulacijsko zdravljenje (aspirin);
  • bolečine v pooperativnem obdobju.

Ker bolečino vnetne narave spremlja do 70% vseh bolezni, postane jasno, kako širok je obseg recepta za to skupino zdravil.

Nesteroidna protivnetna zdravila so zdravila za izbiranje za olajšanje in olajšanje akutne bolečine v sklepnih patologijah različnih izvorov, nevroloških koreninskih sindromov - lumbodinijo, išiasu. Razumeti je treba, da vzrok bolezni ne vpliva na nesteroidna protivnetna zdravila, ampak le ublaži akutno bolečino. Pri osteoartritisih imajo zdravila le simptomatski učinek, ne da bi preprečili nastanek sklepne deformacije.

NSAID-ji so predpisani za boleče menstruacije, ki jih povzroča povečan maternični ton zaradi prekomerne produkcije prostaglandina-F2a. Priprava je predpisana ob prvem pojavu bolečine na začetku ali na predvečer mesečnega poteka do 3 dni.

Ta skupina zdravil sploh ni neškodljiva in ima neželene učinke in neželene reakcije, zato mora zdravnik predpisati nesteroidna protivnetna zdravila. Nekontroliran sprejem in samozdravljenje lahko ogrozita razvoj zapletov in neželenih stranskih učinkov.

Mnogi bolniki se sprašujejo: kateri NSAID je najučinkovitejši, najbolje odpravlja bolečino? Nedvoumnega odgovora na to vprašanje ni mogoče dati, ker bi bilo treba posamezne bolnike izbrati za zdravljenje vnetnih bolezni. Izbira zdravila mora izvesti zdravnik in jo določi njegova učinkovitost, odstopanje od neželenih učinkov. Za vse bolnike ni boljših nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar je za vsakega posameznega bolnika boljši NSAID!

Neželeni učinki in kontraindikacije

Na mnogih organih in sistemih lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo neželene učinke in reakcije, zlasti pri pogostih in nenadzorovanih vnosih.

Bolezni prebavil

Najbolj značilni neželeni učinek pri neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravilih. Pri 40% vseh bolnikov, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila, so ugotovljene motnje prebavil, pri 10-15% - erozija in ulcerativne spremembe v sluznici prebavil, pri 2-5% krvavitve in perforaciji.

Najbolj gastrotoksični so Aspirin, Indometacin, Naproxen.

Nephrotoksičnost

Druga najpogostejša skupina neželenih učinkov, ki se pojavijo pri bolnikih, ki prejemajo zdravila. Na začetku se lahko razvijejo funkcionalne spremembe v delovanju ledvic. Nato z dolgotrajnim dajanjem (od 4 mesecev do šest mesecev) se organska patologija razvije s tvorbo ledvične odpovedi.

Zmanjšano strjevanje krvi

Ta učinek je bolj izražen pri bolnikih, ki že prejemajo indirektne antikoagulante (heparin, warfarin) ali imajo težave z jetri. Nizka koagulabilnost lahko povzroči spontano krvavitev.

Bolezni jeter

Škodovanje jeter se lahko pojavi pri vseh nesteroidnih protivnetnih zdravilih, zlasti v ozadju uživanja alkohola, tudi v majhnih odmerkih. Pri dolgotrajnem (več kot enem mesecu) vnosu diklofenaka, fenilbutazona, sulindaka se lahko razvije toksični hepatitis z zlatenico.

Kršitve kardiovaskularnega in hematopoetskega sistema

Spremembe v krvni formuli s pojavom anemije, trombocitopenije se najpogosteje pojavijo pri jemanju zdravila Analgin, indometacin, acetilsalicilna kislina. Če kalčki kostnega mozga niso poškodovani, 2 tedna po prekinitvi zdravljenja se slika v periferni krvi normalizira in patološke spremembe izginejo.

Bolniki z anamnezo arterijske hipertenzije ali tveganje za nastanek koronarne arterijske bolezni z dolgotrajno uporabo vrednosti NSAID v krvnem tlaku lahko "rastejo" - se razvije destabilizacija hipertenzije in ob uporabi neselektivnih in selektivnih protivnetnih zdravil obstaja možnost povečanega tveganja za infarkt miokarda.

Alergijske reakcije

S posamezno intoleranco za zdravilo, pa tudi pri posameznikih z nagnjenjem k hiperergičnim reakcijam (ki imajo bronhialno astmo alergijskega izvora, pollinozo), lahko opazimo različne manifestacije alergij na nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) - od urtikarije do anafilakse.

Alergijski znaki se gibljejo med 12 in 14% vseh neželenih učinkov te skupine zdravil in so pogostejši pri jemanju fenilbutazona, analgina in amidopiina. Vendar je mogoče opaziti pri vseh predstavnikih skupine.

Alergije se lahko pojavijo kot srbeč izpuščaj, otekanje kože in sluznice, alergijski rinitis, konjunktivitis, urtikarija. Edini edini kvinki in anafilaktični šok znašajo 0,05% vseh zapletov. Pri jemanju ibuprofena se lahko včasih pojavi izguba las, celo plešavost.

Neželeni učinki med nosečnostjo

Nekateri nesteroidni protivnetni zdravili imajo teratogeni učinek na plod: jemanje aspirina v prvem trimesečju lahko privede do cepljenja zgornjega okusa fetusa. V zadnjih tednih nosečnosti nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo začetek dela. Zaradi inhibicije sinteze prostaglandinov se zmanjša motorična aktivnost maternice.

NSAID ni optimalen brez neželenih učinkov. Gastrotonske reakcije pri selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravilih (Meloksikam, Nimesulid, Aceclofenac) so manj izrazite. Toda za vsakega bolnika je treba posamezno izbrati zdravilo ob upoštevanju njenih povezanih bolezni in prenašanja.

Obvestilo o uporabi NSAID-ov. Kaj mora bolnik vedeti

Bolniki morajo zapomniti, da je "čarobna" tableta, ki popolnoma odpravlja zobobol, glavobol ali druge bolečine, lahko popolnoma nesmiselna za njihovo telo, še posebej, če jo jemlje nekontrolirano in ga zdravnik ne predpisuje.

Obstajajo številna preprosta pravila, ki jih morajo bolniki upoštevati pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil:

  1. Če ima bolnik izbiro nesteroidnih protivnetnih zdravil, je treba zdraviti na selektivnih zdravilih z manj neželenimi učinki: aceclofenac, movalis, nise, celekoksib, rofekoksib. Najbolj agresivni za želodec so aspirin, ketorolak, indometacin.
  2. Če je bolnik imel zgodovino peptičnega čudeža ali erozivnih sprememb, je gastropatija in zdravnik predpisovala protivnetna zdravila za lajšanje akutne bolečine, jih je treba vzeti največ pet dni (preden se sprosti vnetje) in samo pod zaščito zaviralcev protonske črpalke (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Tako se odpravi učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki so strupeni za želodec, in se zmanjša tveganje za ponovitev erozivnih ali ulcerativnih procesov.
  3. Nekatere bolezni zahtevajo nenehno uporabo protivnetnih zdravil. Če zdravnik priporoča redno jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, mora bolnik pred dolgim ​​sprejemom narediti FGDS in preučiti stanje prebavil. Če se po pregledu odkrijejo tudi nepomembne spremembe sluznice ali pa ima subjektivne pritožbe glede prebavnih organov, je treba NSAID vzeti skupaj z zaviralci protonske črpalke (omeprazol, pantoprazol) ves čas.
  4. Pri predpisovanju aspirina za preprečevanje tromboze morajo osebe, starejše od 60 let, opravljati gastroskopijo enkrat letno, če pa obstajajo gastrointestinalni trakti, morajo nenehno vzeti zdravilo iz skupine IPP.
  5. Če bolnikovo stanje poslabša zaradi jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil, se pojavijo alergijske reakcije, bolečine v želodcu, šibkost, bledica kože, poslabšanje dihanja ali druge manifestacije posamezne nestrpnosti, takoj obvestite svojega zdravnika.

Posamezne značilnosti zdravil

Upoštevajte trenutno priljubljene predstavnike nesteroidnih protivnetnih zdravil, njihove analoge, odmerjanje in pogostost uporabe, indikacije za uporabo.

Acetilsalicilna kislina (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Thrombone ASS)

Kljub pojavu novih nesteroidnih protivnetnih zdravil se aspirin aktivno uporablja v medicinski praksi ne le kot antipiretični in protivnetni agens, temveč tudi kot sredstvo za zdravljenje bolezni srca in ožilja.

Dodelite zdravilo v obliki tablet v notranjosti po jedi.

Aspirin je treba redno izvajati v odmerkih, ki jih priporoča zdravnik za preprečevanje tromboze pri osebah, ki so imele srčni infarkt, imajo druge bolezni srca in ožilja ter motnje možganskega cirkulacije.

Protivnetni in antipiretični učinki zdravila imajo povišano telesno temperaturo, glavobol, migrena, revmatološke bolezni, nevralgijo.

Takšna zdravila kot Citramon, Askofen, Cardiomagnyl vsebujejo acetilsalicilno kislino v svoji sestavi.

Acetilsalicilna kislina ima številne neželene učinke, še posebej negativno vpliva na želodčno sluznico. Za zmanjšanje ulcerogenih učinkov aspirina je treba jemati po obroku, pijte tablete z vodo.

Zgodovina želodčne razjede in razjede dvanajstnika sta kontraindikacije za dajanje tega zdravila.

Trenutno na voljo sodobni preparati z alkalizirajočimi dodatki bodisi v obliki šumečih tablet, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, ki se bolje prenaša in daje manj razdražljiv učinek na sluznico želodca.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Zdravilo ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Ima učinek pri osteoartritisu, tendovaginitisu, sindromu bolečine s poškodbami, pooperativnem obdobju.

Na voljo pod različnimi trgovskimi imeni v obliki tablet 0,1 in 0,2 g, granul za zaužitje v 2 g vrečkah (aktivna sestavina), 1% suspenzija za zaužitje, 1% gel za zunanjo uporabo. Zaradi različnih oblik sproščanja je zdravilo zelo priljubljeno za sprejem.

Nimesulid je peroralno predpisan za odrasle v odmerku 0,1-0,2 g, 2-krat na dan, pri otrocih s hitrostjo 1,5 mg / kg, 2-3-krat na dan. Gel se nanese na boleče področje kože 2-3 krat na dan, ne več kot 10 zaporednih dni.

Peptični ulkus, izrazite motnje jeter in ledvic, nosečnost in dojenje so kontraindikacije za jemanje zdravila.

Meloksikam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Drog pripada selektivnim nesteroidnim protivnetnim zdravilom. Njegove nedvomne prednosti so v nasprotju z neselektivnimi zdravili manjši ulcerozni učinki na gastrointestinalni trakt in boljšo prenašanje.

Ima izrazito protivnetno in analgetično aktivnost. Uporablja se za revmatoidni artritis, artrozo, ankilozirajoči spondilitis, za lajšanje epizod nastalih bolečin vnetnega izvora.

Na voljo v obliki tablet 7,5 in 15 mg, rektalne supozitorije 15 mg. Običajni dnevni odmerek za odrasle je 7,5-15 mg.

Upoštevati je treba, da manjša incidenca neželenih učinkov med jemanjem meloksikama ne zagotavlja njihove odsotnosti, pa tudi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, zdravilo lahko razvije posamezno nestrpnost, redko se zviša zvišanje krvnega tlaka, omotica, dispepsija in izguba sluha med jemanjem meloksikama.

Ne bi smeli sodelovati pri jemanju zdravila za peptični čir, erozivne procese v želodcu v zgodovini, je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Diklofenakne injekcije za mnoge bolnike, ki imajo "lumbago" v spodnjem delu hrbta, postanejo "injekcije za reševanje", da pomagajo lajšati bolečine in zmanjšajo vnetje.

Zdravilo je na voljo v različnih dozirnih oblikah: kot 2,5-odstotna raztopina v ampulah za intramuskularno uporabo, tablete 15 in 25 mg, rektalne supozitorije 0,05 g, 2% mazila za zunanjo uporabo.

Diklofenak je boljši od acetilsalicilne kisline, ibuprofena v moči protivnetnega delovanja.

Zdravilo uporabite za nevrološke težave, krčenje in oteklost živčnih korenin, mialgijo, travmatične in postoperativne bolečine, protin, artrozo, burzitis.

Diklofenak v primernem odmerku redko povzroča neželene učinke, vendar so možne: motnje prebavnega sistema (epigastrične bolečine, slabost, driska), glavoboli, omotičnost, alergijske reakcije. V primeru neželenih učinkov morate zdravljenje prekiniti in se obrnite na svojega zdravnika.

Do danes se zdravila proizvajajo diklofenka-natrij, s podaljšanim delovanjem: dieloberl retard, voltaren retard 100. Učinek ene tablete traja en dan.

Aceclofenac (Aertal)

Nekateri raziskovalci kličejo Aertal - vodilno vlogo med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, kajti v skladu s kliničnimi študijami je to zdravilo povzročilo veliko manj neželenih učinkov kot drugi selektivni NSAID.

Nemogoče je zanesljivo reči, da je Aceclofenac "najboljši od najboljših", toda dejstvo, da so neželeni učinki manjši, ko je vzeti, kot je pri uporabi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, je klinično dokazano dejstvo.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet 0,1 g. Uporablja se za kronično in akutno bolečino vnetne narave.

Neželeni učinki se v redkih primerih pojavijo in manifestirajo v obliki dispepsije, omotice, motenj spanja, kožnih alergijskih reakcij.

Akcoklofenak mora biti previden pri osebah, ki imajo težave z organi prebavil. Zdravilo je kontraindicirano v nosečnosti, dojenju.

Celekoksib (Celebrex)

Relativno novi, sodobni selektivni NSAID-ji z ​​zmanjšanimi negativnimi učinki na želodčno sluznico.

Zdravilo je na voljo v kapsulah 0,1 in 0,2 g. Uporablja se za sklepne patologije: revmatoidni artritis, artrozo, snovitis, kot tudi druge vnetne procese v telesu, ki jih spremlja bolečina.

Imenuje se za 0,1 g, 2-krat na dan ali 0,2 g enkrat. Množnost in čas sprejema morata določiti zdravnik, ki se mu je pridružil.

Kot vsi nesteroidni protivnetni antidiabetiki celekoksib ni brez neželenih učinkov in neželenih učinkov, izražen, čeprav v manjši meri. Bolnike, ki jemljejo zdravilo, lahko motijo ​​dispepsija, bolečine v želodcu, motnje spanja, spremembe števila krvnih celic z razvojem anemije. Če se pojavijo neželeni učinki, morate prenehati uporabljati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Eden od redkih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki nimajo le protivnetnega, analgetičnega in antipiretičnega učinka, ampak tudi imunomodulatorne.

Obstajajo dokazi o sposobnosti ibuprofena, da vpliva na proizvodnjo interferona v telesu, ki zagotavlja najboljši imunski odziv in izboljša nezahteven obrambni odziv telesa.

Zdravilo se jemlje v bolečini vnetnega izvora, tako v akutnih pogojih kot pri kronični patologiji.

Zdravilo se lahko proizvaja v obliki tablet 0,2; 0,4; 0,6 g, žvečljive tablete, drage, tablete s podaljšanim sproščanjem, kapsule, sirup, suspenzija, krema in gel za zunanjo uporabo.

Vbrizgajte ibuprofen v notranjost in zunaj, drgnite prizadeta območja in mesta na telesu.

Ibuprofen se običajno dobro prenaša, ima razmeroma šibko ulcerozno aktivnost, kar daje veliko prednost pred acetilsalicilno kislino. Včasih se lahko po pojavu ibuprofena pojavijo žrela, zgaga, slabost, napenjanje, visok krvni tlak, kožne alergijske reakcije.

Z poslabšanjem peptične črevesne bolezni, nosečnosti in dojenja tega zdravila ni mogoče jemati.

Farmacevtske vitrine so polne različnih predstavnikov nesteroidnih protivnetnih zdravil. Oglaševanje na televizijskih zaslonih obljublja, da bo bolnik za vedno izgubil bolečino, pri čemer bo imel točno "isto" protivnetno zdravilo... Zdravniki močno priporočajo: ne sami zdraviti, če se zgodi bolečina! Izbira nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvajati le pod nadzorom specialista!